Obecná farmaceutická chemie. Farmaceutická chemie Odborná činnost absolventů

1. Úvod

1.1. Předmět a obsah farmaceutické chemie ................................................... . ...................... 3

2.1. Moderní problémy a vyhlídky rozvoje farmaceutické chemie ............................................ ...................................................................... ............................. ................................. ........................4

2.2. vlastnosti LS. Způsoby jejich získání ................................................................ .............................5

2.3. Specifické ukazatele kvality tekutých, pevných, měkkých a asepticky vyrobených léčiv ................................... .............................................................. ...................... 6

2.4. Benignity L.S. Kritéria pro dobrou kvalitu HP ................................................. ... 8

2.5. Standardizace L.S. Předpisy ............................................................ . ............... deset

2.6. Příčiny nekvalitních léků ...................................................... .................................................................. jedenáct

2.7. Stabilita LS. Data vypršení platnosti. Podmínky skladování.............. .............................. .... ...12

3.1. Závěr................................................................. ............................................................. ........... ............. čtrnáct

Bibliografie ................................................................. . ............................................................ ... ...................patnáct

1. Úvod

1. Předmět a obsah farmaceutické chemie

Farmaceutická chemie je věda, která studuje způsoby přípravy, strukturu, fyzikální a chemické vlastnosti léčivých látek, vztah mezi jejich chemickou strukturou a účinky na organismus, způsoby řízení kvality léčivých přípravků a změny, ke kterým dochází při jejich rovnici. .

Metody pro studium léčivých látek:

Jde o dialekticky úzce související procesy, které se navzájem doplňují. Analýza a syntéza jsou mocnými prostředky k pochopení existujících jevů vyskytujících se v přírodě. Bez analýzy není syntéza.

Pro znalost farmaceutické chemie je nezbytná znalost fyziky, matematiky a fyzikálně-biologických disciplín. Silná znalost filozofie je také nezbytná, protože Farmaceutická chemie se stejně jako ostatní chemické vědy zabývá studiem chemické formy pohybu hmoty.

Vztah farmaceutické chemie k jiným vědám:

Farmaceutická chemie zaujímá jedno z předních míst mezi ostatními speciálními obory: farmakologie, technologie výroby léčiv, toxikologická chemie, organizace ekonomiky farmacie a dalších farmaceutických věd a je jakýmsi pojítkem mezi nimi.

Farmakognózie je věda, která studuje léčivé, rostlinné materiály. Vytváří základ pro tvorbu nových léků z rostlinných léčivých surovin.

Farmakologie je věda, která studuje tvorbu nových léčivých látek léčiv na základě metod farmaceutické chemie (PC).

V oblasti studia vztahu mezi strukturou molekul léčivých látek a jejich působením na lidský organismus PC úzce navazuje i na farmakologii.

Toxikologická chemie je založena na použití stejných výzkumných metod jako PC.

Technologie léčiv - studuje způsoby přípravy léčiv, které jsou předmětem vývoje metod farmaceutické analýzy, na základě studia fyzikálních a chemických složek obsažených v léčivech, jakož i podmínek jejich skladování při studiu procesů probíhajících ve výrobě léčiv, stanoví jejich dobu použitelnosti atd. .d.

Při studiu problematiky výdeje a skladování léčiv, jakož i organizace kontrolní a analytické služby, PH úzce souvisí s organizací a ekonomikou farmacie.

PC zaujímá mezipolohu mezi komplexem biomedicínských a chemických věd, objektem užívání drog je tělo nemocného člověka.

Studium procesů probíhajících v těle pacientů a jejich léčba provádějí specialisté pracující v oblasti klinických lékařských věd (lékaři)

Lékárníci se zabývají studiem léků, jejich analýzou a syntézou.

II hlavní část

2.1. Moderní problémy a perspektivy rozvoje farmaceutické chemie

V naší době přetrvává otázka samotné tvorby a výzkumu nových léků, a to i přes to, že máme obrovské zásoby dostupných léků, stejně jako problém s hledáním nových vysoce účinných léků.

Hlavní problémy farmaceutické chemie jsou:

Výroba a výzkum nových léků;

Vývoj a výzkum nových léků;

Vytvoření bezpečnějších léků v souvislosti s jejich vedlejšími účinky;

Dlouhodobé užívání drog;

Evoluce mikroorganismů vede ke vzniku nových onemocnění, jejichž léčba vyžaduje účinné léky;

Navzdory obrovskému arzenálu dostupných léků zůstává problém studia nových, účinnějších léků stále aktuální. To je způsobeno nedostatečnou nebo nedostatečnou účinností pro léčbu určitých onemocnění, přítomností vedlejších účinků, omezenou dobou použitelnosti léků nebo jejich lékových forem.

Někdy je prostě nutná systémová aktualizace některých farmakoterapeutických skupin léků:

Antibiotika

Sulfonamidy, protože mikroorganismy způsobené onemocněním se přizpůsobují lékům a snižují jejich terapeutickou aktivitu.

Slibná je tvorba nových léků jak pomocí chemické či mikrobiologické syntézy, tak izolací biologicky aktivních látek a rostlinných a minerálních surovin.

Moderní názvosloví léčiv v různých farmakoterapeutických skupinách tedy vyžaduje další rozšíření. Vytvořené nové léky jsou perspektivní pouze tehdy, pokud svou účinností a bezpečností předčí ty stávající a budou splňovat světové požadavky na kvalitu. Při řešení tohoto problému hrají významnou roli specialisté v oboru farmaceutické chemie, což odráží společenský a lékařský význam této vědy.

2.2. vlastnosti LS. Způsoby jejich získání.

1.1 Charakteristika léčivých přípravků.

Drogové klasifikační systémy slouží k popisu drogové nomenklatury země či regionu a vytvářejí předpoklady pro národní a mezinárodní srovnání údajů o spotřebě drog, které je nutné shromažďovat a sumarizovat jednotným způsobem. Zajištění přístupu k informacím o užívání léčiv je nezbytné pro audit struktury jejich spotřeby, zjišťování nedostatků v jejich užívání, zahajování vzdělávacích a jiných aktivit, jakož i sledování konečných výsledků těchto aktivit.

Léky jsou seskupeny podle následujících zásad:

1. Terapeutické využití. Například léky na léčbu nádorů, snížení krevního tlaku, antimikrobiální látky.

2. Farmakologické působení, tzn. způsobený účinek (vazodilatátory - rozšiřující cévy, spazmolytika - eliminující vazospasmus, analgetika - snižující podráždění bolesti).

3. Chemická struktura. Skupiny léků, které mají podobnou strukturu. Jsou to všechny salicyláty odvozené od kyseliny acetylsalicylové – aspirin, salicylamid, methylsalicylát atd.

4. Nozologický princip. Řada různých léků používaných k léčbě přesně definovaného onemocnění (například léky k léčbě infarktu myokardu, bronchiálního astmatu atd.

2.1 Způsoby jejich získání.

1. Syntetické - léčivé látky získávané cílenými chemickými reakcemi. (analgin, novokain).

2. Polosyntetický – získává se zpracováním přírodních surovin:

Olej (parafín, vazelína)

Uhlí (fenol, benzen)

dřevo (dehet)

3. Drogy získané destilací léčivých rostlin jsou tinktury, extrakty, vitamíny, alkaloidy, glykosidy.

4. Anorganické drogy jsou suroviny z přírodních zdrojů: NaCl - získává se z přírodních jezer, moří, CaCl - získává se z křídy nebo mramoru

5. Léčiva živočišného původu - získaná při zpracování orgánů a tkání zdravých zvířat z prasečího skotu (adrenalin, inzulín, sklivec)

6. Léky mikrobiologického původu - k získávání antibiotik se používají izolované mikroorganismy (peniciliny, cefalosporiny). Velký význam se přikládá syntéze LP na základě studia metabolických produktů.

Metabolismus je přeměna látek zavedených do těla v procesu metabolismu prováděného pod vlivem různých enzymů těla a chemických vztahů. Studium metabolismu léčiv ukázalo, že některé drogy mají schopnost přeměnit se v lidském těle na účinnější látky (narkotická analgetika, kodein a polosyntetický heroin), metabolizované na morfin, tedy přírodní opiový alkaloid.

2.3. Specifické ukazatele kvality tekutých, pevných, měkkých a asepticky vyrobených léčiv.

Mezi tekuté léky vyráběné v lékárnách a vyráběné farmaceutickými společnostmi patří:

1. Řešení, vč. pravé roztoky, koloidní roztoky, roztoky sloučenin s vysokou molekulovou hmotností a z neomezeně a omezeně bobtnajících IUD (sloučeniny s vysokou molekulovou hmotností).
2. emulze
3. Infuze a odvary
4. Kapky pro vnitřní i vnější použití.
5. Liniments (tekuté masti)

V naprosté většině tekutých léčiv tovární a farmaceutické výroby je disperzním médiem čištěná voda. Někdy vysoce kvalitní mastné oleje: slunečnicový, broskvový, olivový.

V lécích pro vnější použití se používají i další kapalná média: ethylalkohol, glycerin, chloroform, diethylether, vazelínový olej. GF 11th edition přináší obecné články o:

1. Oční kapky
2. Injekční LF
3. Infuze a odvary
4. Pozastavení
5. emulze
6. sirupy
7. extrakty

které regulují kvalitu továrních a lékárenských výrobků.

OFS povinné pro výrobce.

Pro tuto rozsáhlou skupinu léčiv jsou důležité ukazatele kvality, jako je uniformita, nepřítomnost cizích mechanických nečistot, průhlednost, u pravých roztoků dodržení požadavků na barvu, chuť, vůni a ND.

V některých případech laboratoře určují hustotu a viskozitu různých typů roztoků. Jedním z hlavních ukazatelů kvality pravých roztoků je index lomu, pomocí kterého lze určit pravost a čistotu drogy a její kvantitativní obsah.

Prášky jsou považovány za pevné drogy. GF 11 zahrnuje čl. "Powders", který poskytuje popis tohoto typu LF. Pudry jsou určeny pro vnitřní i vnější použití. Skládají se z jedné nebo více drcených látek a mají vlastnost tekutosti. Prášky by měly být při pohledu pouhým okem jednotné.

Čípky (tuhé léky) - GF 11 je charakterizuje jako pevné při pokojové teplotě a tající dávkované léky při tělesné teplotě. Čípky se používají pro injekci do tělních dutin, musí mít homogenní hmotu, bez nečistot a mít tvrdost pro snadné použití.

Obecné článkové čípky v GF 11 udává kromě výše uvedených ukazatelů kvality i řadu dalších ukazatelů, které se zjišťují v kontrolních a analytických laboratořích, k.p. doba úplné deformace čípků.

Tablety jsou pevné léky tovární výroby.

Mezi měkké drogy patří masti. GF 11 je dále dělí na: masti, pasty, krémy, linimenty. Hlavní požadavek na masti: jednotnost.

Oční masti pro b sterilní. Všechny typy továrních a lékárenských produktů musí být vyráběny za podmínek, které zabraňují mikrobiální kontaminaci léčiv. To platí zejména pro injekční roztoky, oční kapky, prášky na otevřené rány a další lékové formy, které jsou vyráběny a vyráběny za nejpřísnějších aseptických podmínek, aby se do vyráběného léku dostalo co nejméně organismů. Splnění této podmínky je kontrolováno mikrobiologickou kontrolou. Farmaceutické podniky jsou vybaveny speciálními výrobními zařízeními (dílnami), ve kterých se vyrábějí sterilní léky, a v lékárnách - v aseptické jednotce, tj. soubor místností, kde jsou přísně dodržovány aseptické podmínky. Blok zahrnuje: mytí, destilaci, sterilizaci, asistent a řadu dalších místností. Soubor prostor.

Informace o specialitě

Katedra organické chemie Fakulty chemicko-technologické připravuje absolventy v oboru 04.05.01 „Základní a aplikovaná chemie“, oborů „Organická chemie“ a „Farmaceutická chemie“. Pracovníci katedry - vysoce kvalifikovaní pedagogové a výzkumní pracovníci: 5 doktorů věd a 12 kandidátů chemických věd.

Odborná činnost absolventů

Absolventi se připravují na tyto druhy odborných činností: výzkumná, výzkumná a výrobní, pedagogická, projekční a organizační a manažerská. Odborný chemik v oboru „Základní a aplikovaná chemie“ bude připraven řešit tyto odborné úkoly: plánovací a nastavovací práce, které zahrnují studium složení, struktury a vlastností látek a chemických procesů, tvorbu a vývoj nových perspektivní materiály a chemické technologie, řešení základních a aplikovaných problémů v oblasti chemie a chemické technologie; příprava zpráv a vědeckých publikací; vědecká a pedagogická činnost na vysoké škole, na středním odborném vzdělávacím zařízení, na střední škole. Úspěšní studenti zabývající se vědeckou prací mohou absolvovat stáž, účastnit se vědeckých konferencí, olympiád a soutěží různých úrovní a také předkládat výsledky vědecké práce k publikaci v ruských a zahraničních vědeckých časopisech. Studentům jsou k dispozici chemické laboratoře vybavené moderním vybavením a počítačová třída s potřebnou literaturou a přístupem k plnotextovým elektronickým databázím.

Specialisté budou:

• osvojit si dovednosti chemického experimentu, základní syntetické a analytické metody pro získávání a studium chemikálií a reakcí;
• prezentovat hlavní chemické, fyzikální a technické aspekty chemické průmyslové výroby s přihlédnutím k nákladům na suroviny a energii;
• mít dovednosti pracovat na moderním vzdělávacím a vědeckém zařízení při provádění chemických experimentů;
• mít zkušenosti s prací na sériovém zařízení používaném v analytických a fyzikálně-chemických studiích (plynová-kapalinová chromatografie, infračervená a ultrafialová spektroskopie);
• vlastní metody evidence a zpracování výsledků chemických pokusů.
• Mít dovednosti plánování, inscenování a provádění chemických experimentů v oblasti jemné organické syntézy k získání látek s požadovanými užitečnými vlastnostmi

Studenti získají znalosti v oblasti základů anorganické chemie, organické chemie, fyzikální a koloidní chemie, analytické chemie, plánování organické syntézy, chemie alicyklických a rámcových sloučenin, katalýzy v organické syntéze, chemie organoprvkových sloučenin, farmaceutické chemie, moderních metod analýzy a kontroly kvality léčiv, Základy lékařské chemie, Základy farmaceutické technologie, Základy farmaceutické analýzy. V průběhu praktických cvičení studenti získají dovednosti práce v moderní chemické laboratoři, osvojí si metody získávání a analýzy nových sloučenin. Studenti mají dovednosti pracovat na plynokapalinovém chromatografu, infračerveném spektrofotometru, ultrafialovém spektrofotometru. Studenti absolvují hloubkové studium cizího jazyka (po dobu 3 let).

V procesu učení si studenti osvojují metody práce na analytickém zařízení katedry organické chemie:

Chromato-hmotnostní spektrometr Finnigan Trace DSQ

NMR spektrometr JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS s hmotnostním spektrometrem s vysokým rozlišením doby průletu s ionizačním zdrojem ESI a DART, s diodovým polem a fluorimetrickými detektory

Preparativní flash chromatografický systém Reveleris X2 s UV a ELSD detektory

IR Affinity-1 FT-IR spektrometr Shimadzu

Kapalný chromatograf Waters s UV a refraktometrickými detektory

Diferenciální skenovací kalorimetr TA Instruments DSC-Q20

Automatický C,H,N,S analyzátor EuroVector EA-3000

Skenovací spektrofluorimetr Varian Cary Eclipse

Automatický polarimetr AUTOPOL V PLUS

Automatický ukazatel tání OptiMelt

Vysoce výkonná výpočetní stanice

Školicí proces zajišťuje seznámení a chemicko-technologické postupy v laboratořích podniků:

• CJSC "Celoruský výzkumný ústav organické syntézy NK";
• JSC "Výzkumný ústav střední Volhy pro rafinaci ropy" NK Rosněfť;
• CJSC "TARKETT";
• Samara CHPP;
• OAO Syzransky Rafinery Rosněft Oil Company;
• JSC "Giprovostokneft";
• Závod leteckých ložisek OJSC;
• OOO Novokuibyshevsky Plant of Oils and Additives, Rosněft Oil Company;
• CJSC "Neftechimiya"
• LLC "Pranafarm"
• OOO "Ozon"
• JSC Electroshield
• FSUE GNRKTS
• TsSKB-Progress
• OJSC "Baltika"
• PJSC SIBUR Holding, Togliatti

Úspěšní studenti zabývající se vědeckou prací mohou absolvovat stáže, účastnit se vědeckých konferencí, olympiád a soutěží různých úrovní a také předkládat výsledky vědecké práce k publikaci v ruských a zahraničních vědeckých časopisech. Specialisté, kteří absolvovali školení ve specializaci "Základní a aplikovaná chemie", jsou žádáni v laboratořích státních vědeckých center a soukromých společností, ve výzkumných a analytických laboratořích různých průmyslových odvětví (chemický, potravinářský, metalurgický, farmaceutický, petrochemický a plynárenský průmysl) , ve forenzních laboratořích; v celních laboratořích; diagnostická centra; sanitární a epidemiologické stanice; organizace pro kontrolu životního prostředí; certifikační testovací střediska; podniky chemického průmyslu, železné a neželezné metalurgie; ve vzdělávacích institucích systému středního odborného vzdělávání; oddělení ochrany práce a průmyslové hygieny; meteorologické stanice.

Kvalifikace "Chemik. Učitel chemie“ se specializací „Organická chemie“ nebo „Farmaceutická chemie“. Zápis na základě výsledků jednotné státní zkoušky: chemie, matematika a ruština. Délka studia: 5 let (prezenční). Možný nástup na vysokou školu.

Předmět a úkoly farmaceutické chemie.

Farmaceutická chemie (PC) je věda, která studuje metody získávání,

struktury, fyzikální a chemické vlastnosti léčivých látek; vztah mezi jejich chemickou strukturou a působením na organismus; metody kontroly kvality léčiv a změny, ke kterým dochází během jejich skladování. Problémy, kterým čelí, jsou řešeny pomocí fyzikálních, chemických a fyzikálně-chemických výzkumných metod používaných jak pro syntézu, tak pro analýzu léčivých látek. PC je založeno na teorii a zákonech příbuzných chemických věd: anorganické, organické, analytické, fyzikální a biologické chemii. Úzce souvisí s farmakologií, biomedicínskými a klinickými obory.

Terminologie v FH

Předmětem studia PC jsou farmakologické a léčivé přípravky. Prvním z nich je látka nebo směs látek s prokázanou farmakologickou aktivitou, která je předmětem klinických studií. Po provedení klinických zkoušek a získání pozitivních výsledků jsou léky schváleny farmakologickým a lékopisným výborem k použití a obdrží název léku. Léčivá látka je látka, která je samostatnou chemickou sloučeninou nebo biologickou látkou. Dávková forma je vhodný stav pro použití, podávaný léku, ve kterém je dosaženo požadovaného terapeutického účinku. Patří sem prášky, tablety, roztoky, masti, čípky. Léková forma vyrobená konkrétní společností a opatřená obchodním názvem se nazývá lék.

Zdroje léčiv

Léčivé látky se svou podstatou dělí na anorganické a organické. Lze je získat z přírodních zdrojů i synteticky. Surovinou pro získávání anorganických látek mohou být horniny, plyny, mořská voda, výrobní odpady atd. Organické léčivé látky se získávají z ropy, uhlí, ropných břidlic, plynů, tkání rostlin, zvířat, mikroorganismů a dalších zdrojů. V posledních desetiletích dramaticky vzrostl počet synteticky získaných drog.

Často je kompletní chemická syntéza mnoha sloučenin (alkaloidů, antibiotik, glykosidů atd.) technicky složitá a používají se nové metody získávání léčiv: semisyntéza, biosyntéza, genetické inženýrství, tkáňové kultury atd. Pomocí semi -syntéza, léky se získávají z meziproduktů přírodního původu, např. polosyntetické peniciliny, cefalosporiny aj. Biosyntéza je přirozená syntéza konečného produktu živými organismy na bázi přírodních meziproduktů.

Podstatou genetického inženýrství je změnit genetické programy mikroorganismů tím, že se do jejich DNA zavedou geny kódující biosyntézu určitých léků, jako je inzulín. Tkáňová kultura je rozmnožování v umělých podmínkách živočišných nebo rostlinných buněk, které se stávají surovinou pro výrobu léčiv. Pro vývoj posledně jmenovaných se používají také hydrobionti, rostlinné a živočišné organismy moří a oceánů.

Klasifikace léčivých látek.

Existují dva typy klasifikace velkého množství používaných léčivých látek: farmakologické a chemické. První z nich rozděluje léčivé látky do skupin v závislosti na mechanismu působení na jednotlivé orgány a systémy těla (centrální nervový, kardiovaskulární, trávicí atd.). Tato klasifikace je vhodná pro použití v lékařské praxi. Jeho nevýhodou je, že v jedné skupině mohou být látky s různou chemickou strukturou, což ztěžuje sjednocení metod jejich analýzy.

Podle chemické klasifikace se léčivé látky dělí do skupin na základě shodnosti jejich chemické struktury a chemických vlastností bez ohledu na farmakologické působení. Například deriváty pyridinu mají na tělo různé účinky: nikotinamid je vitamín PP, diethylamid kyseliny nikotinové (cordiamin) stimuluje centrální nervový systém atd. Chemická klasifikace je výhodná, protože umožňuje identifikovat vztah mezi strukturou a mechanismem účinku léčivých látek a také umožňuje sjednotit metody jejich analýzy. V některých případech se používá smíšená klasifikace, aby se využila výhoda farmakologické a chemické klasifikace léčiv.

požadavky na léky.

Jakost léčivého přípravku je dána jeho vzhledem, rozpustností, identifikací jeho pravosti, stupněm čistoty a kvantitativním stanovením obsahu čisté látky v přípravku. Komplex těchto ukazatelů je podstatou farmaceutické analýzy, jejíž výsledky musí odpovídat požadavkům Státního lékopisu (SP).

Autenticita léčivé látky (potvrzení její identity) se zjišťuje pomocí chemických, fyzikálních a fyzikálně-chemických výzkumných metod. Chemické metody zahrnují reakce na funkční skupiny obsažené ve struktuře léčiva, které jsou charakteristické pro danou látku: Podle Global Fund jsou to reakce na aromatické primární aminy, amonium, acetáty, benzoáty, bromid, vizmut, železnaté a oxid železa, jodidy, draslík, vápník, uhličitany (hydrogenuhličitany), hořčík, arsen, sodík, dusičnany, dusitany, oxid rtuť, salicyláty, sírany, siřičitany, tartráty, fosforečnany, chloridy, zinek a citráty.

Fyzikální metody pro stanovení pravosti léčivého přípravku zahrnují stanovení jeho: 1) fyzikálních vlastností: stav agregace, barva, vůně, chuť, tvar krystalu nebo typ amorfní látky, hygroskopicita nebo stupeň zvětrávání na vzduchu, těkavost, pohyblivost a hořlavost a 2) fyzikální konstanty: teploty tání (rozkladu) a tuhnutí, hustota, viskozita, rozpustnost ve vodě a jiných rozpouštědlech, průhlednost a stupeň zákalu, barva, popel, nerozpustný v kyselině chlorovodíkové a síranu a těkavé látky a voda.

Fyzikální a chemické metody pro studium pravosti spočívají v použití přístrojů pro chemickou analýzu: spektrofotometrů, fluorometrů, plamenových fotometrů, chromatografických zařízení atd.

Nečistoty v léčivech a jejich zdroje.

Mnoho léků obsahuje určité nečistoty cizorodých látek. Překročení jejich úrovně může způsobit nežádoucí akci. Příčinou pronikání nečistot do léčivých látek může být nedostatečné čištění vstupní suroviny, vedlejší produkty syntézy, mechanické znečištění, nečistoty materiálů, ze kterých je zařízení vyrobeno, a porušení podmínek skladování.

GF vyžaduje buď úplnou absenci nečistot, nebo umožňuje jejich maximální přípustnou hranici definovanou pro daný lék, která neovlivňuje kvalitu a terapeutický účinek léku. Pro stanovení přijatelného limitu HF nečistot jsou poskytnuty referenční roztoky. Výsledek reakce na konkrétní nečistotu se porovná s výsledkem reakce provedené se stejnými činidly a ve stejném objemu s referenčním standardním roztokem obsahujícím přijatelné množství nečistoty. Stanovení stupně čistoty léčivého přípravku zahrnuje testování na: chloridy, sírany, amonné soli, vápník, železo, zinek, těžké kovy a arsen.

oblast. Státní lékopis SSSR (SF SSSR)

GF SSSR je souborem závazných národních norem a předpisů, které upravují kvalitu léčivých látek. Vychází z principů sovětského zdravotnictví a odráží moderní výdobytky na poli farmacie, medicíny, chemie a dalších příbuzných věd. Sovětský lékopis je národní dokument, odráží společenskou podstatu sovětského zdravotnictví, úroveň vědy a kultury obyvatelstva naší země. Státní lékopis SSSR má legislativní charakter. Jeho požadavky na léky jsou závazné pro všechny podniky a instituce Sovětského svazu, které vyrábějí, skladují, kontrolují kvalitu a používají léky.

První vydání sovětského lékopisu, nazvané VII vydání Státního lékopisu SSSR (SP VII), vstoupilo v platnost v červenci 1926. A. E. Chichibabina. První sovětský lékopis se od předchozích vydání lišil zvýšenou vědeckou úrovní, touhou po možném nahrazení léků vyrobených z dovážených surovin léky domácí výroby. Vyšší požadavky byly v GF VII kladeny nejen na léky, ale i na produkty používané k jejich výrobě.

Na základě těchto zásad bylo do GF VII zařazeno 116 článků pro nové drogy a vyřazeno 112 článků. Významné změny byly provedeny v požadavcích na kontrolu kvality léčiv. Byla poskytnuta řada nových metod chemické a biologické standardizace léčiv, bylo zařazeno 30 obecných článků ve formě příloh, byly uvedeny popisy některých obecných reakcí používaných ke stanovení kvality léčiv atd. Organoleptická kontrola mnoha léčiv byla poprvé nahrazena objektivnějšími fyzikálními a chemickými metodami, byly zavedeny metody biologické kontroly.

V GF VII tak bylo prioritou zlepšení kontroly kvality léčiv. Tento princip byl dále rozvinut v následujících vydáních lékopisů.

V roce 1949 vyšlo VIII vydání a v říjnu 1961 IX vydání Státního lékopisu SSSR. Do této doby byly vytvořeny nové skupiny vysoce účinných léků (sulfonamidy, antibiotika, psychofarmaka, hormonální a další léky), což vyžadovalo vývoj nových metod farmaceutické analýzy.

Vydání X Státního lékopisu (SP X) bylo uvedeno v platnost 1. července 1969. Odráželo nové úspěchy domácí farmaceutické a lékařské vědy a průmyslu.

Zásadním rozdílem mezi GF IX a GF X je přechod na novou mezinárodní terminologii léčiv a také významná aktualizace jak nomenklatury, tak metod kontroly kvality léčiv.

V SP X se výrazně zvýšily požadavky na kvalitu léčiv, zlepšily se metody lékopisného rozboru a rozšířil se záběr fyzikálních a chemických metod. Četné obecné články, referenční tabulky a další materiály zahrnuté v SP X odrážely požadavky nezbytné pro posouzení kvalitativních a kvantitativních charakteristik léčiv.

Státní lékopis SSSR X vydání obsahuje 4 části: "Úvodní část"; "Přípravky" (soukromé a skupinové články); "Obecné metody fyzikálně-chemického, chemického a biologického výzkumu"; "Aplikace".

V "Úvodní části" jsou uvedeny obecné principy konstrukce a postup používání SP X, jsou uvedeny sestavovatele, změny odlišující SP X od SP IX, seznam A a seznam B léčivých látek.

GF X obsahuje 707 článků pro léčivé látky (v GF IX jich bylo 754) a 31 skupinových článků (v GF IX 27). Nomenklatura byla aktualizována o 30 % z důvodu vyloučení léků, které byly přerušeny z výroby a také kvůli omezenému použití. Kvalita posledně jmenovaného je stanovena v souladu s požadavky GF IX.

Oproti SP IX se zvýšil počet jednotlivých (syntetických i přírodních) léků z 273 na 303, z 10 na 22 antibiotik, poprvé byly do SP X zařazeny radioaktivní léky. Mezi léky zařazené do GF X jsou nová kardiovaskulární, psychotropní, ganglioblokující, antimalarika, antituberkulotika, léky na léčbu zhoubných novotvarů, plísňová onemocnění, nové léky na anestezii, hormonální léky, vitamíny. Většina z nich byla u nás získána poprvé.

"Přípravky" - hlavní část SP X (str. 39-740). 707 článků stanoví požadavky na kvalitu léčiv (standardy kvality). Každý léčivý přípravek je v souladu s požadavky lékopisu podroben testování fyzikálních vlastností, testování identity, testování čistoty a stanovení kvantitativního obsahu léku. V GF X je podrobně popsána struktura článků odrážející posloupnost ovládání. Sekce „Vlastnosti“ byla nahrazena dvěma sekcemi: „Popis“ a „Rozpustnost“. Popis reakcí pravosti pro 25 iontů a funkčních skupin je shrnut v jednom obecném článku a odkazy na něj jsou uvedeny v soukromých článcích.

Změněno pořadí článků. Poprvé v SP X jsou články o hotových lékových formách umístěny za články o odpovídajícím léčivém přípravku. Ve většině článků GF X je nadpis indikující farmakologický účinek léku. Podrobné informace o nejvyšších dávkách léků pro různé způsoby podávání.

Třetí část SP X "Obecné metody fyzikálně-chemického, chemického a biologického výzkumu" poskytuje stručný popis metod používaných pro lékopisnou analýzu, poskytuje informace o činidlech, titrovaných roztocích a indikátorech.

"Přílohy" k SP X obsahují referenční tabulky atomových hmotností, hustot, konstant (rozpouštědla, kyseliny, zásady) a dalších ukazatelů kvality léčiv. Patří sem i tabulky vyšších jednorázových a denních dávek jedovatých a silných léků pro dospělé, děti a také pro zvířata.

Po vydání 10. vydání Státního lékopisu schválilo Ministerstvo zdravotnictví SSSR řadu nových vysoce účinných léků pro použití v lékařské praxi. Mnohé z nich byly poprvé vyvinuty vědci naší země. Zároveň byly vyloučeny neúčinné léky, které byly nahrazeny modernějšími léky. Proto je potřeba vytvořit nové XI vydání Státního lékopisu SSSR, které se v současné době připravuje. Do této práce jsou zapojeny vědecké instituce a podniky Ministerstva veřejného zdraví SSSR, Ministerstva lékařského průmyslu a dalších resortů. Nový Státní lékopis bude odrážet moderní úspěchy v oblasti farmaceutických analýz a zlepšování kvality léčiv.

Národní a regionální lékopisy

Takové velké kapitalistické státy jako USA, Velká Británie, Francie, Německo, Japonsko, Itálie, Švýcarsko a některé další systematicky produkují národní lékopisy každých 5-8 let. Vyšlo v letech 1924-1946. lékopisy Řecka, Chile, Paraguaye, Portugalska, Venezuely již ztratily svůj význam.

Spolu s lékopisy jsou v některých zemích pravidelně vydávány sbírky oficiálních požadavků na léky, jako je americký národní formulář, britský farmaceutický kodex. Standardizují kvalitu nových léků, které nejsou zahrnuty v lékopisech nebo obsaženy v dřívějších vydáních lékopisů.

První zkušenost s vytvořením regionálního lékopisu provedly skandinávské země (Norsko, Finsko, Dánsko a Švédsko). Vydávaný Skandinávský lékopis od roku 1965 získal pro tyto země legislativní charakter.

Osm západoevropských států (Velká Británie, Německo, Francie, Itálie, Belgie, Lucembursko, Nizozemsko a Švýcarsko), členů EHS (Evropské hospodářské společenství), vytvořilo v roce 1964 lékopisnou komisi. Připravila a v roce 1969 vydala první a v roce 1971 druhý díl Lékopisu EHS (v roce 1973 vyšel dodatek k těmto vydáním). V roce 1976 byl lékopis EHS uznán skandinávskými zeměmi, Islandem a Irskem. Lékopis EHS má legislativní charakter, ale nenahrazuje národní lékopisy těchto zemí.

Regionální lékopisy přispívají ke sjednocení nomenklatury a kvalitativních požadavků na léky získané v různých zemích

Kontrola kvality léčiv v lékárnách

Vnitrolékárnická kontrola kvality léčiv zahrnuje nejen analytickou kontrolu, ale také systém opatření, která zajišťují správné skladování, přípravu a výdej léčiv. Je založena na přísném dodržování lékárenského a hygienického režimu v lékárně. Zejména je nutné pečlivě dodržovat pravidla pro uchovávání léčiv, technologii přípravy injekčních roztoků, koncentrátů a očních kapek.

Pro kontrolu kvality léčiv v rámci lékáren by měly mít lékárny analytické místnosti nebo analytické stoly vybavené nezbytnými nástroji, činidly, referenční a speciální literaturou. Vnitrolékárnickou kontrolu provádějí lékárníci-analytici, kteří jsou součástí personálu velkých lékáren, a také lékárníci-technologové, mezi jejichž povinnosti patří kontrola kvality léčiv. Mají vybavené pracoviště na stole asistenta nebo vedle něj. Vedoucí lékárny a jeho zástupci řídí kontrolu kvality léčiv. Musí vlastnit všechny druhy vnitrolékárenské kontroly a v malých lékárnách sami vykonávat funkce farmaceuta-analytika nebo farmaceuta-technologa.

Přímá analytická kontrola v lékárně zahrnuje tři hlavní oblasti: kontrolu kvality léčivých látek pocházejících z průmyslu, kontrolu kvality destilované vody a různé druhy kontroly kvality lékových forem vyráběných v lékárně.

Léčivé látky vstupující do lékárny z průmyslu, bez ohledu na přítomnost OTC razítka, jsou kontrolovány z hlediska identity. Preparáty, které se během skladování rychle mění, se zasílají minimálně jednou za čtvrtletí k testování do kontrolních a analytických laboratoří.

Systematické sledování dobré kvality destilované vody v lékárně zajišťuje kvalitu přípravy všech tekutých lékových forem. Proto je v každém válci kontrolována destilovaná voda na nepřítomnost chloridů, síranů a vápenatých solí. Ještě vyšší požadavky jsou kladeny na vodu používanou pro přípravu injekčních roztoků. Jeho absence redukčních látek, amoniaku, oxidu uhličitého. Minimálně jednou za čtvrtletí posílá lékárna destilovanou vodu na kompletní rozbor do kontrolní a analytické laboratoře a dvakrát ročně do sanitární a bakteriologické laboratoře na kontrolu nepřítomnosti kontaminace mikroflórou.

Všechny lékové formy vyráběné v lékárnách podléhají vnitrolékárenské kontrole. Existuje několik typů kontroly: písemná, organoleptická, dotazníková, fyzikální a chemická. Písemnou, organoleptickou, dotazovací a fyzickou kontrolu provádí zpravidla lékárník-technolog poté, co lékárník vyrobil alespoň 5 léčiv, chemickou kontrolu provádí farmaceut-analytik.

Všechny léky vyrobené v jakékoli lékárně podléhají písemné kontrole. Podstatou písemné kontroly je, že lékárník po přípravě léku zpaměti zapíše na speciální formulář název a celkovou hmotnost každé složky nebo uvede obsah každého odebraného koncentrátu. Poté je formulář spolu s receptem předložen k ověření lékárníkovi-technologovi. Vyplněné formuláře jsou uloženy v lékárně po dobu 12 dnů.

Organoleptická kontrola zahrnuje kontrolu vzhledu (barva, rovnoměrnost míchání), vůně a chuti drog, nepřítomnosti mechanických nečistot. Všechny léky připravované k vnitřnímu užití dětmi a selektivně připravované pro dospělé jsou kontrolovány na chuť (s výjimkou léků obsahujících složky související se seznamem A).

Dotazovací kontrolu provádí lékárník-technolog. Pojmenuje složku a ve složených léčivech obsah první složky. Poté lékárník zavolá všechny ostatní složky a jejich množství. Pokud byly k výrobě léku použity koncentráty, lékárník je uvádí s uvedením procenta. Dotazníková kontrola se provádí bezprostředně po výrobě léčiv, pokud jsou určeny k injekčnímu podání nebo obsahují léčiva seznamu A. Při pochybnostech o kvalitě vyrobeného léčiva je doplňkovým typem kontroly dotazovací kontrola.

Fyzikální kontrola spočívá v kontrole celkového objemu (hmoty) připravovaného léku nebo hmotnosti jeho jednotlivých dávek. Kontrolováno 5-10% počtu dávek předepsaných v receptu, ale ne méně než tři dávky. Fyzická kontrola se provádí selektivně, pravidelně v průběhu pracovního dne. Spolu s fyzickou kontrolou se provádí kontrola správnosti, správnosti designu léčiv a souladu obalu s fyzikálními a chemickými vlastnostmi složek tvořících lékovou formu.

Chemická kontrola zahrnuje kvalitativní a kvantitativní chemickou analýzu léčiv připravených v lékárně. Všechny injekční roztoky jsou podrobeny kvalitativní chemické analýze (před sterilizací); oční kapky; každá série koncentrátů, polotovarů a farmaceutických přípravků; léky přicházející ze skladu do oddělení asistentů; dětské lékové formy; léky obsahující léky ze seznamu A. Selektivně kontrolovat léky vyrobené z jednotlivých nečistot.

K provedení kvalitativní analýzy se používá především kapková metoda s použitím tabulek nejcharakterističtějších reakcí.

Tato praktická práce vyžaduje studium základů obecné farmaceutické chemie a metod pro studium kvalitativního a kvantitativního studia látek nejčastěji se vyskytujících ve veterinární praxi.

Seznam léků podléhajících kvantitativní analýze závisí na dostupnosti lékárníka-analytika v lékárně. Pokud je ve stavu lékárny, pak jsou všechny léky pro injekci podrobeny kvantitativní analýze (před sterilizací); oční kapky (obsahující dusičnan stříbrný, atropin sulfát, dikain, ethylmorfin pilokarpin hydrochlorid); roztoky atropin sulfátu pro vnitřní použití; veškeré koncentráty, polotovary a farmaceutické přípravky. Zbývající léky jsou analyzovány selektivně, ale denně každým lékárníkem. Kontrolují především léčiva používaná v pediatrické a oftalmologické praxi a dále léčiva obsahující přípravky seznamu A. Léčiva podléhající zkáze (roztoky peroxidu vodíku, amoniaku a formaldehydu, vápenná voda, kapky amoniak-anýz) jsou analyzovány minimálně jednou za rok. čtvrťák.

Pokud není žádný lékárník-analytik, ale mezi lékárnickým personálem jsou dva nebo více lékárníků, jsou injekční roztoky (před sterilizací) obsahující novokain, atropin sulfát, chlorid vápenatý, chlorid sodný, glukóza podrobeny kvantitativní analýze; oční kapky obsahující dusičnan stříbrný, atropin sulfát, pilokarpin hydrochlorid; všechny koncentráty; roztoky kyseliny chlorovodíkové. Léky podléhající rychlé zkáze z těchto lékáren jsou zasílány k testování do kontrolních a analytických laboratoří.

Kvalitativní a kvantitativní analýzy v lékárnách kategorie VI s jedním lékárníkem ve státě a v lékárnách první skupiny podléhají injekčním roztokům obsahujícím novokain a chlorid sodný; oční kapky obsahující atropin sulfát a dusičnan stříbrný.

Postup při posuzování jakosti léčiv vyráběných v lékárnách a normy přípustných odchylek při výrobě léčiv stanoví nařízení Ministerstva zdravotnictví SSSR č. 382 ze dne 2. září 1961. K posuzování jakosti vyráběných léčiv , používají se pojmy: „splňuje“ nebo „nesplňuje“ požadavky GFŘ, FS , VFS SSSR nebo pokyny Ministerstva zdravotnictví SSSR.

Vlastnosti farmaceutické analýzy.

Farmaceutická analýza je jedním z hlavních oborů farmaceutické chemie. Má své specifické rysy, které jej odlišují od jiných typů analýz. Spočívají v tom, že jsou zkoumány látky různé chemické povahy: anorganické, prvkově-organické, radioaktivní, organické sloučeniny od jednoduchých alifatických až po složité přírodní biologicky aktivní látky. Rozsah koncentrací analytů je extrémně široký. Předmětem farmaceutického výzkumu nejsou pouze jednotlivé léčivé látky, ale také směsi obsahující různý počet složek. Počet užívaných léků se každým rokem zvyšuje. To vede k potřebě jak vývoje nových metod analýzy, tak sjednocení již známých metod.

Neustálé zvyšování požadavků na kvalitu léčiv vyžaduje neustálé zlepšování farmaceutických analýz. Navíc rostou požadavky jak na dobrou kvalitu léčivých látek, tak na kvantitativní obsah. To vyžaduje široké použití nejen chemických, ale i citlivějších fyzikálních a chemických metod hodnocení kvality léčiv.

Požadavky na farmaceutickou analýzu jsou vysoké. Měla by být dostatečně konkrétní a citlivá, přesná ve vztahu ke standardům stanoveným SSSR GF, VFS, FS a další NTD, prováděná v krátkých časových úsecích s použitím minimálních množství testovaných léků a činidel.

Farmaceutická analýza v závislosti na úkolech zahrnuje různé formy kontroly kvality léčiv: lékopisnou analýzu, postupnou kontrolu výroby léčiv, analýzu jednotlivých lékových forem, expresní analýzu v lékárně a biofarmaceutický rozbor.

Lékopisná analýza je nedílnou součástí farmaceutické analýzy. Jde o soubor metod pro studium léčiv a lékových forem uvedených ve Státním lékopisu nebo jiné regulační a technické dokumentaci (VFS, FS). Na základě výsledků získaných při lékopisném rozboru je učiněn závěr o souladu léčivého přípravku s požadavky GFŘ SSSR nebo jiné regulační a technické dokumentace. V případě odchylky od těchto požadavků není povoleno použití léku.

Provedení lékopisné analýzy umožňuje stanovit pravost léčiva, jeho dobrou kvalitu, určit kvantitativní obsah farmakologicky účinné látky nebo složek, které tvoří lékovou formu. I když každý z těchto kroků má specifický účel, nelze je posuzovat izolovaně. Navzájem spolu souvisí a doplňují se. Například bod tání, rozpustnost, pH vodného roztoku atd. jsou kritérii jak pro autenticitu, tak pro dobrou kvalitu léčivé látky.

SP X popisuje metody vhodných testů ve vztahu k jednomu nebo druhému lékopisnému přípravku. Mnohé z těchto metod jsou identické. Aby bylo možné shrnout velké množství soukromých informací o lékopisné analýze, budou zvážena hlavní kritéria pro farmaceutickou analýzu a obecné zásady testování pravosti, dobré kvality a kvantitativního stanovení léčivých látek. V samostatných částech je zvažován stav a perspektivy využití fyzikálně-chemických a biologických metod při analýze léčiv.

Odeslat svou dobrou práci do znalostní báze je jednoduché. Použijte níže uvedený formulář

Studenti, postgraduální studenti, mladí vědci, kteří využívají znalostní základnu při svém studiu a práci, vám budou velmi vděční.

Farmaceutická chemie a farmaceutická analýza

Úvod

1. Charakteristika farmaceutické chemie jako vědy

1.1 Předmět a úkoly farmaceutické chemie

1.2 Vztah farmaceutické chemie k jiným vědám

1.3 Předměty farmaceutické chemie

1.4 Moderní problémy farmaceutické chemie

2. Historie vývoje farmaceutické chemie

2.1 Hlavní etapy vývoje farmacie

2.2 Rozvoj farmaceutické chemie v Rusku

2 .3 Rozvoj farmaceutické chemie v SSSR

3. Farmaceutická analýza

3.1 Základní principy farmaceutické a lékopisné analýzy

3.2 Kritéria farmaceutické analýzy

3.3 Chyby při farmaceutické analýze

3.4 Obecné zásady pro testování pravosti léčivých látek

3.5 Zdroje a příčiny špatné kvality léčivých látek

3.6 Obecné požadavky na zkoušení čistoty

3.7 Metody studia kvality léčiv

3.8 Validace metod analýzy

zjištění

Seznam použité literatury

Úvod

Mezi úkoly farmaceutické chemie - jako je modelování nových léčiv, léčiv a jejich syntéza, studium farmakokinetiky atd., zaujímá zvláštní místo rozbor kvality léčiv Státní lékopis je souborem závazných národních norem a předpisů které normalizují kvalitu léků.

Lékopisná analýza léčiv zahrnuje hodnocení kvality pro různé ukazatele. Zejména se zjišťuje pravost léčivého přípravku, analyzuje se jeho čistota a provádí se kvantitativní stanovení.Zpočátku se k této analýze používaly pouze chemické metody; testy pravosti, reakce na nečistoty a titrace v kvantifikaci.

Postupem času se zvyšovala nejen úroveň technického rozvoje farmaceutického průmyslu, ale měnily se i požadavky na kvalitu léčiv. V posledních letech existuje trend k přechodu k rozšířenému používání fyzikálních a fyzikálně-chemických metod analýzy. Hojně se používají zejména spektrální metody - infračervená a ultrafialová spektrofotometrie, nukleární magnetická rezonanční spektroskopie atd. Aktivně se využívají metody chromatografie (vysoce výkonná kapalina, plyn-kapalina, tenkovrstvá), elektroforéza atd.

Studium všech těchto metod a jejich zdokonalování je dnes jedním z nejdůležitějších úkolů farmaceutické chemie.

1. Charakteristika farmaceutické chemie jako vědy

1.1 Předmět a úkoly farmaceutické chemie

Farmaceutická chemie je věda, která na základě obecných zákonitostí chemických věd zkoumá způsoby získávání, strukturu, fyzikální a chemické vlastnosti léčivých látek, vztah mezi jejich chemickou strukturou a účinkem na organismus, metody kontroly kvality a změny, které vyskytují během skladování.

Hlavními metodami studia léčivých látek ve farmaceutické chemii jsou analýza a syntéza - dialekticky úzce související procesy, které se vzájemně doplňují. Analýza a syntéza jsou mocnými prostředky k pochopení podstaty jevů vyskytujících se v přírodě.

Úkoly farmaceutické chemie jsou řešeny klasickými fyzikálními, chemickými a fyzikálně chemickými metodami, které se používají jak pro syntézu, tak pro analýzu léčivých látek.

Pro studium farmaceutické chemie musí mít budoucí farmaceut hluboké znalosti v oblasti obecných teoretických chemických a biomedicínských disciplín, fyziky a matematiky. Nutné jsou i silné znalosti z oblasti filozofie, protože farmaceutická chemie se stejně jako jiné chemické vědy zabývá studiem chemické formy pohybu hmoty.

1.2 Vztah farmaceutické chemie k ostatním vědám

Farmaceutická chemie je významným odvětvím chemické vědy a úzce souvisí s jejími jednotlivými obory (obr. 1). S využitím výdobytků základních chemických disciplín řeší farmaceutická chemie problém cíleného vyhledávání nových léků.

Například moderní počítačové metody umožňují předvídat farmakologické působení (terapeutický účinek) léku. V chemii se vytvořil samostatný směr spojený s hledáním vzájemných korespondencí mezi strukturou chemické sloučeniny, jejími vlastnostmi a aktivitou (metoda QSAR nebo KKSA - kvantitativní korelace struktura-aktivita).

Vztah "struktura - vlastnost" lze zjistit například porovnáním hodnot topologického indexu (ukazatel, který odráží strukturu léčivé látky) a terapeutického indexu (poměr smrtící révy k efektivní dávka LD50/ED50).

Farmaceutická chemie souvisí i s dalšími, nechemickými obory (obr. 2).

Znalost matematiky tedy umožňuje zejména aplikovat metrologické hodnocení výsledků analýzy léčiv, informatika poskytuje včasné přijímání informací o léčivech, fyzika - využití základních přírodních zákonů a použití moderních zařízení v analýza a výzkum.

Mezi farmaceutickou chemií a speciálními obory je zřejmý vztah. Rozvoj farmakognosie není možný bez izolace a analýzy biologicky aktivních látek rostlinného původu. Farmaceutický rozbor provází jednotlivé etapy technologických procesů získávání léčiv. Farmakoekonomika a management lékáren přicházejí do kontaktu s farmaceutickou chemií při organizování systému standardizace a kontroly kvality léčiv. Stanovení obsahu léčiv a jejich metabolitů v biologických prostředích v rovnováze (farmakodynamika a toxikodynamika) a v čase (farmakokinetika a toxikokinetika) demonstruje možnosti využití farmaceutické chemie k řešení problémů farmakologie a toxikologické chemie.

Řada oborů biomedicínského profilu (biologie a mikrobiologie, fyziologie a patofyziologie) představuje teoretický základ pro studium farmaceutické chemie.

Úzký vztah se všemi těmito obory poskytuje řešení moderních problémů farmaceutické chemie.

Nakonec tyto problémy vedou k vytvoření nových, účinnějších a bezpečnějších léků a vývoji metod pro farmaceutickou analýzu.

1.3 Zařízení farmaceutické chemie

Předměty farmaceutické chemie jsou extrémně rozmanité, pokud jde o chemickou strukturu, farmakologické působení, hmotnost, počet složek ve směsích, přítomnost nečistot a příbuzných látek. Mezi tyto objekty patří:

Léčivé látky (LM) -- (látky) jsou jednotlivé látky rostlinného, ​​živočišného, ​​mikrobiálního nebo syntetického původu, které mají farmakologickou aktivitu. Látky jsou určeny k získávání léků.

Léčiva (PM) jsou anorganické nebo organické sloučeniny s farmakologickou aktivitou, získané syntézou z rostlinných materiálů, minerálů, krve, krevní plazmy, orgánů, tkání člověka nebo zvířete, jakož i pomocí biologických technologií. Mezi léky patří také biologicky aktivní látky (BAS) syntetického, rostlinného nebo živočišného původu, určené k výrobě nebo výrobě léčiv. Dávková forma (DF) - připojená k léčivu nebo MPC vhodná pro použití ve stavu, ve kterém je dosaženo požadovaného terapeutického účinku.

Léčivé přípravky (MP) - dávkované léky v konkrétní LF, připravené k použití.

Všechny uvedené léky, léky, léčivé produkty a léky mohou být domácí i zahraniční výroby, schválené pro použití v Ruské federaci. Uvedené termíny a jejich zkratky jsou oficiální. Jsou zahrnuty v OST a jsou určeny pro použití ve farmaceutické praxi.

Předmětem farmaceutické chemie jsou také výchozí produkty používané k získávání léčiv, meziprodukty a vedlejší produkty syntézy, zbytková rozpouštědla, pomocné látky a další látky. Kromě patentovaných léků jsou předmětem farmaceutické analýzy generika (generické léky). Na vyvinutý originální lék obdrží farmaceutická výrobní společnost patent, který potvrzuje, že je po určitou dobu (obvykle 20 let) majetkem společnosti. Patent poskytuje výhradní právo jej implementovat bez konkurence jiných výrobců. Po vypršení patentu je povolena volná výroba a prodej tohoto léku všem ostatním společnostem. Stává se generickým lékem nebo generikem, ale musí být naprosto identické s originálem. Rozdíl je pouze v rozdílu v názvu udávaném výrobcem. Srovnávací hodnocení generického a originálního léku se provádí podle farmaceutické ekvivalence (stejný obsah účinné látky), bioekvivalence (stejné koncentrace akumulace při podání v krvi a tkáních), terapeutické ekvivalence (stejná účinnost a bezpečnost při podání za stejných podmínek a dávek). Výhodou generik je výrazné snížení nákladů oproti vytvoření originálního léku. Jejich kvalita se však posuzuje stejně jako u odpovídajících originálních léků.

Předmětem farmaceutické chemie jsou také různé hotové léčivé přípravky (FPP) továrny a lékové formy farmaceutické výroby (DF), léčivé rostlinné suroviny (MP). Patří sem tablety, granule, kapsle, prášky, čípky, tinktury, extrakty, aerosoly, masti, náplasti, oční kapky, různé injekční lékové formy, oční léčivé filmy (OMF). Obsah těchto a dalších termínů a pojmů je uveden v terminologickém slovníku této učebnice.

Homeopatika jsou jedno- nebo vícesložkové léčivé přípravky obsahující zpravidla mikrodávky účinných látek vyrobené speciální technologií a určené k perorálnímu, injekčnímu nebo topickému použití ve formě různých lékových forem.

Podstatným znakem homeopatické metody léčby je použití malých a ultranízkých dávek léků, připravovaných postupným sériovým ředěním. To určuje specifika technologie a kontroly kvality homeopatických léků.

Paleta homeopatik se skládá ze dvou kategorií: monokomponentní a komplexní. Poprvé byla homeopatika zařazena do státního registru v roce 1996 (v množství 1192 monopreparátů). Následně se toto názvosloví rozšířilo a nyní zahrnuje kromě 1192 monopreparátů také 185 tuzemských a 261 zahraničních homeopatik. Mezi nimi je 154 látek-tinktur matrice, stejně jako různé lékové formy: granule, sublingvální tablety, čípky, masti, krémy, gely, kapky, injekční roztoky, pastilky pro resorpci, perorální roztoky, náplasti.

Tak velký rozsah homeopatických lékových forem vyžaduje vysoké požadavky na kvalitu. Jejich registrace proto probíhá v přísném souladu s požadavky licenčního systému, stejně jako u alopatických léčiv s následnou registrací u Ministerstva zdravotnictví. To poskytuje spolehlivou záruku účinnosti a bezpečnosti homeopatických léků.

Biologicky aktivní potravinářské přídatné látky (BAA) (nutraceutika a parafarmaka) jsou koncentráty přírodních nebo identických biologicky aktivních látek určené k přímému příjmu nebo přidávání do potravinářských výrobků za účelem obohacení lidské stravy. BAA se získává z rostlinných, živočišných nebo minerálních surovin, ale i chemickými a biotechnologickými metodami. Mezi doplňky stravy patří bakteriální a enzymové přípravky, které regulují mikroflóru trávicího traktu. Doplňky stravy jsou vyráběny v potravinářských, farmaceutických a biotechnologických podnicích ve formě extraktů, tinktur, balzámů, prášků, suchých a tekutých koncentrátů, sirupů, tablet, kapslí a dalších forem. Lékárny a prodejny dietních potravin prodávají doplňky stravy. Neměly by obsahovat silné, omamné a jedovaté látky, stejně jako VP, nepoužívané v lékařství a nepoužívané v potravinách. Odborné posuzování a hygienická certifikace doplňků stravy se provádí přísně v souladu s vyhláškou schválenou vyhláškou č. 117 ze dne 15. dubna 1997 „O postupu při zkoušení a hygienické certifikaci biologicky aktivních doplňků stravy“.

Poprvé se doplňky stravy objevily v lékařské praxi ve Spojených státech v 60. letech. 20. století Zpočátku to byly komplexy skládající se z vitamínů a minerálů. Poté začaly zařazovat různé složky rostlinného a živočišného původu, extrakty a prášky vč. exotické přírodní produkty.

Při sestavování doplňků stravy se ne vždy zohledňuje chemické složení a dávkování složek, zejména solí kovů. Mnoho z nich může způsobit komplikace. Jejich účinnost a bezpečnost nejsou vždy studovány v dostatečném objemu. Proto v některých případech mohou doplňky stravy místo užitku spíše škodit, protože. nebere se v úvahu jejich vzájemná interakce, dávkování, vedlejší účinky a někdy ani narkotické účinky. Ve Spojených státech amerických bylo v letech 1993 až 1998 registrováno 2621 hlášení nežádoucích účinků doplňků stravy, vč. 101 obětí. WHO se proto rozhodla zpřísnit kontrolu doplňků stravy a stanovit požadavky na jejich účinnost a bezpečnost podobné kritériím kvality léčiv.

1.4 Moderní problémy farmaceutické chemie

Hlavní problémy farmaceutické chemie jsou:

* tvorba a výzkum nových léků;

* vývoj metod farmaceutické a biofarmaceutické analýzy.

Tvorba a výzkum nových léků. Navzdory obrovskému arzenálu dostupných léků zůstává problém hledání nových vysoce účinných léků aktuální.

Role léků v moderní medicíně neustále roste. Je to způsobeno řadou důvodů, z nichž hlavní jsou:

ѕ řadu závažných onemocnění dosud léky nevyléčí;

* dlouhodobé užívání řady léků tvoří tolerantní patologické stavy, k jejichž boji jsou zapotřebí nové léky s odlišným mechanismem účinku;

* procesy evoluce mikroorganismů vedou ke vzniku nových onemocnění, jejichž léčba vyžaduje účinné léky;

* některé používané léky způsobují nežádoucí účinky, a proto je nutné vytvářet bezpečnější léky.

Vznik každého nového originálního léku je výsledkem rozvoje základních znalostí a úspěchů lékařských, biologických, chemických a dalších věd, intenzivního experimentálního výzkumu a investic velkých materiálových nákladů. Úspěchy moderní farmakoterapie byly výsledkem hlubokých teoretických studií primárních mechanismů homeostázy, molekulárního základu patologických procesů, objevu a studia fyziologicky aktivních látek (hormonů, mediátorů, prostaglandinů aj.). Úspěchy ve studiu primárních mechanismů infekčních procesů a biochemie mikroorganismů přispěly k vývoji nových chemoterapeutických látek. Vytvoření nových léků se ukázalo jako možné na základě úspěchů v oblasti organické a farmaceutické chemie, využití komplexu fyzikálně-chemických metod a technologických, biotechnologických, biofarmaceutických a dalších studií syntetických a přírodních sloučenin.

Budoucnost farmaceutické chemie je spojena s nároky medicíny a dalším pokrokem ve výzkumu ve všech těchto oblastech. Vytvoří se tak předpoklady pro objevování nových oblastí farmakoterapie, výroby fyziologickějších, zdravotně nezávadných léků, a to jak pomocí chemické či mikrobiologické syntézy, tak izolací biologicky aktivních látek z rostlinných či živočišných surovin. Prioritní vývoj je v oblasti získávání inzulínu, růstových hormonů, léků pro léčbu AIDS, alkoholismu a produkce monoklonálních tělísek. Probíhá aktivní výzkum v oblasti tvorby dalších kardiovaskulárních, protizánětlivých, diuretických, neuroleptických, antialergických léků, imunomodulátorů, ale i polosyntetických antibiotik, cefalosporinů a hybridních antibiotik. Nejslibnější je tvorba léků na základě studia přírodních peptidů, polymerů, polysacharidů, hormonů, enzymů a dalších biologicky aktivních látek. Nesmírně důležitá je identifikace nových farmakoforů a cílená syntéza generací léčiv na základě dosud neprozkoumaných aromatických a heterocyklických sloučenin souvisejících s biologickými systémy těla.

Výroba nových syntetických léčiv je prakticky neomezená, protože počet syntetizovaných sloučenin roste s jejich molekulovou hmotností. Například počet i těch nejjednodušších sloučenin uhlík-vodík s relativní molekulovou hmotností 412 přesahuje 4 miliardy látek.

V posledních letech se změnil přístup k procesu tvorby a výzkumu syntetických drog. Od čistě empirické metody „pokus-omyl“ se badatelé stále více přesouvají k využití matematických metod pro plánování a zpracování výsledků experimentů, využití moderních fyzikálních a chemických metod. Tento přístup otevírá široké možnosti pro predikci pravděpodobných typů biologické aktivity syntetizovaných látek, čímž se zkracuje čas na vytváření nových léků. V budoucnu bude stále důležitější vytváření a shromažďování databank pro počítače, stejně jako používání počítačů ke stanovení vztahu mezi chemickou strukturou a farmakologickým působením syntetizovaných látek. V konečném důsledku by tyto práce měly vést k vytvoření obecné teorie řízeného designu účinných léků souvisejících se systémy lidského těla.

Vytváření nových léčiv rostlinného a živočišného původu spočívá v takových hlavních faktorech, jako je hledání nových druhů vyšších rostlin, studium orgánů a tkání zvířat nebo jiných organismů a stanovení biologické aktivity chemických látek, které obsahují.

Nemenší význam má také studium nových zdrojů získávání léčiv, široké využití pro jejich produkci odpadů z chemického, potravinářského, dřevozpracujícího a jiného průmyslu. Tento směr přímo souvisí s ekonomikou chemického a farmaceutického průmyslu a pomůže snížit náklady na léky. Slibné je zejména využití moderních metod biotechnologie a genetického inženýrství pro tvorbu léčiv, které se stále více uplatňují v chemickém a farmaceutickém průmyslu.

Moderní názvosloví léčiv v různých farmakoterapeutických skupinách tedy vyžaduje další rozšíření. Vytvořené nové léky jsou perspektivní pouze tehdy, pokud svou účinností a bezpečností předčí ty stávající a budou splňovat světové požadavky na kvalitu. Při řešení tohoto problému hrají významnou roli specialisté v oboru farmaceutické chemie, což odráží společenský a lékařský význam této vědy. S nejširším zapojením chemiků, biotechnologů, farmakologů a klinických lékařů probíhá v rámci podprogramu 071 „Tvorba nových léčiv metodami chemické a biologické syntézy“ komplexní výzkum v oblasti tvorby nových vysoce účinných léčiv.

Spolu s tradiční prací na screeningu biologicky aktivních látek, v níž je zřejmá potřeba pokračovat, získávají stále větší váhu studie o řízené syntéze nových léků. Tyto práce jsou založeny na studiu mechanismu farmakokinetiky a metabolismu léčiv; odhalení role endogenních sloučenin v biochemických procesech, které určují ten či onen typ fyziologické aktivity; studium možných způsobů inhibice nebo aktivace enzymových systémů. Nejdůležitějším základem pro tvorbu nových léčiv je modifikace molekul známých léčiv nebo přírodních biologicky aktivních látek, ale i endogenních sloučenin s přihlédnutím k jejich strukturním vlastnostem a zejména zavádění „farmakoforových“ skupin, vývoj proléčiv. Při vývoji léčiv je nutné dosáhnout zvýšení biologické dostupnosti a selektivity, regulace doby účinku tvorbou transportních systémů v organismu. Pro cílenou syntézu je nutné identifikovat korelaci mezi chemickou strukturou, fyzikálně-chemickými vlastnostmi a biologickou aktivitou sloučenin pomocí počítačové technologie k návrhu léčiv.

V posledních letech se výrazně změnila struktura nemocí i epidemiologická situace, ve vysoce vyspělých zemích se prodloužila průměrná délka života populace, zvýšila se incidence u seniorů. Tyto faktory určily nové směry v hledání drog. Bylo potřeba rozšířit sortiment léků pro léčbu různých typů neuropsychiatrických onemocnění (parkinsonismus, deprese, poruchy spánku), kardiovaskulárních onemocnění (ateroskleróza, arteriální hypertenze, ischemická choroba srdeční, poruchy srdečního rytmu), onemocnění pohybového aparátu. (artritida, onemocnění páteře), onemocnění plic (bronchitida, bronchiální astma). Účinné léky pro léčbu těchto onemocnění mohou výrazně ovlivnit kvalitu života a výrazně prodloužit aktivní dobu života lidí vč. starý věk. Kromě toho je hlavním přístupem v tomto směru hledání mírných léků, které nezpůsobují drastické změny v základních funkcích těla, vykazující terapeutický účinek díky ovlivnění metabolických vazeb patogeneze onemocnění.

Hlavní oblasti hledání nových a modernizace stávajících životně důležitých léků jsou:

* syntéza bioregulátorů a metabolitů energetického a plastového metabolismu;

* identifikace potenciálních léčiv při screeningu nových produktů chemické syntézy;

* syntéza sloučenin s programovatelnými vlastnostmi (úprava struktury u známých řad léčiv, resyntéza přírodních fytolátek, počítačové vyhledávání biologicky aktivních látek);

* stereoselektivní syntéza eutomerů a nejaktivnějších konformací společensky významných drog.

Vývoj metod farmaceutické a biofarmaceutické analýzy. Řešení tohoto důležitého problému je možné pouze na základě zásadních teoretických studií fyzikálních a chemických vlastností léčiv s širokým využitím moderních chemických a fyzikálně chemických metod. Využití těchto metod by mělo pokrýt celý proces od vzniku nových léků až po kontrolu kvality finálního produktu výroby. Je také nutné vypracovat novou a vylepšenou regulační dokumentaci pro léčiva a léčivé přípravky, odrážející požadavky na jejich kvalitu a zajišťující standardizaci.

Na základě vědecké analýzy metodou expertních hodnocení byly identifikovány nejslibnější oblasti výzkumu v oblasti farmaceutických analýz. Důležité místo v těchto studiích bude zaujímat práce na zlepšení přesnosti analýzy, její specifičnosti a senzitivity, snaha analyzovat velmi malá množství léků, a to i v jedné dávce, a také provádět analýzu automaticky a v krátká doba. Nepochybným významem je snížení pracnosti a zvýšení účinnosti analytických metod. Slibný je vývoj jednotných metod pro analýzu skupin léčiv spojených vztahem chemické struktury na základě využití fyzikálně-chemických metod. Unifikace vytváří velké příležitosti pro zvýšení produktivity analytického chemika.

Chemické titrimetrické metody si i v následujících letech zachovají svůj význam, mají řadu pozitivních aspektů, zejména vysokou přesnost stanovení. Je také nutné zavést do farmaceutické analýzy takové nové titrimetrické metody, jako je bezburetová a bezindikátorová titrace, dielektrometrické, biamperometrické a další typy titrace v kombinaci s potenciometrií, a to i ve dvoufázových a třífázových systémech.

V posledních letech se v chemické analýze používají senzory z optických vláken (bez indikátorů, fluorescenční, chemiluminiscenční, biosenzory). Umožňují vzdáleně studovat procesy, umožňují stanovení koncentrace bez narušení stavu vzorku a jejich cena je relativně nízká. Dalším vývojem ve farmaceutické analýze budou kinetické metody, které jsou vysoce citlivé jak při testování čistoty, tak při kvantifikaci.

Pracnost a malá přesnost biologických testovacích metod vyžaduje jejich nahrazení rychlejšími a citlivějšími fyzikálně-chemickými metodami. Studium přiměřenosti biologických a fyzikálně-chemických metod pro analýzu léčiv obsahujících enzymy, proteiny, aminokyseliny, hormony, glykosidy, antibiotika je nezbytnou cestou ke zlepšení farmaceutické analýzy. V příštích 20-30 letech budou vůdčí roli zaujímat optické, elektrochemické a zejména moderní chromatografické metody, protože nejvíce splňují požadavky farmaceutické analýzy. Budou vyvíjeny různé modifikace těchto metod, např. diferenční spektroskopie typu diferenciální a derivační spektrofotometrie. V oblasti chromatografie se vedle plyno-kapalinové chromatografie (GLC) stále více upřednostňuje vysokoúčinná kapalinová chromatografie (HPLC).

Kvalita výsledných léčiv závisí na stupni čistoty výchozích produktů, dodržování technologického režimu atd. Důležitou oblastí výzkumu v oblasti farmaceutické analýzy je proto vývoj metod kontroly kvality výchozích a meziproduktů výroby léčiv (kontrola výroby po etapách). Tento směr vyplývá z požadavků, které pravidla OMP kladou na výrobu léčiv. V továrních kontrolních a analytických laboratořích budou vyvíjeny automatizované metody analýzy. Významné příležitosti v tomto ohledu otevírá použití automatizovaných průtokových vstřikovacích systémů pro řízení krok za krokem, stejně jako GLC a HPLC pro sériové řízení FPP. Byl učiněn nový krok směrem k plné automatizaci všech analytických operací, která je založena na využití laboratorních robotů. Robotika již našla široké uplatnění v zahraničních laboratořích, zejména pro odběr vzorků a další pomocné operace.

Další zlepšení bude vyžadovat metody pro analýzu hotových, včetně vícesložkových, LF, včetně aerosolů, očních filmů, vícevrstvých tablet a spansules. K tomuto účelu budou široce využívány hybridní metody založené na kombinaci chromatografie s optickými, elektrochemickými a dalšími metodami. Expresní analýza individuálně vyráběných lékových forem neztratí na významu, zde však budou chemické metody stále více nahrazovány fyzikálně chemickými. Zavedení jednoduchých a dostatečně přesných metod refraktometrické, interferometrické, polarimetrické, luminiscenční, fotokolorimetrické analýzy a dalších metod umožňuje zvýšit objektivitu a urychlit hodnocení kvality léčivých přípravků vyráběných v lékárnách. Vývoj takových metod má velký význam v souvislosti s problémem boje proti padělání léků, který se objevil v posledních letech. Spolu s legislativními a právními normami je bezpodmínečně nutné posílit kontrolu kvality léčiv domácí i zahraniční výroby vč. expresní metody.

Mimořádně důležitou oblastí je využití různých metod farmaceutické analýzy ke studiu chemických procesů, ke kterým dochází při skladování léčiv. Znalost těchto procesů umožňuje řešit tak naléhavé problémy, jako je stabilizace léčiv a léčiv, vývoj vědecky podložených podmínek skladování léčiv. Praktickou účelnost takových studií potvrzuje jejich ekonomický význam.

Úkolem biofarmaceutické analýzy je vývoj metod pro stanovení nejen léčiv, ale i jejich metabolitů v biologických tekutinách a tělesných tkáních. K řešení problémů biofarmacie a farmakokinetiky jsou zapotřebí přesné a citlivé fyzikálně-chemické metody pro analýzu léčiv v biologických tkáních a tekutinách. Vývoj takových metod patří mezi úkoly odborníků působících v oblasti farmaceutických a toxikologických analýz.

Další rozvoj farmaceutické a biofarmaceutické analýzy úzce souvisí s využitím matematických metod k optimalizaci metod kontroly kvality léčiv. Teorie informace se již používá v různých oblastech farmacie, stejně jako takové matematické metody, jako je simplexní optimalizace, lineární, nelineární, numerické programování, multifaktoriální experiment, teorie rozpoznávání vzorů a různé expertní systémy.

Matematické metody plánování experimentu umožňují formalizovat postup při studiu konkrétního systému a v důsledku toho získat jeho matematický model ve formě regresní rovnice, která zahrnuje všechny nejvýznamnější faktory. Tím je dosaženo optimalizace celého procesu a je stanoven nejpravděpodobnější mechanismus jeho fungování.

Moderní metody analýzy jsou stále častěji kombinovány s využitím elektronických počítačů. To vedlo k tomu, že na průsečíku analytické chemie a matematiky se objevila nová věda - chemometrie. Je založena na širokém využití metod matematické statistiky a teorie informace, využití počítačů a počítačů v různých fázích výběru metody analýzy, její optimalizace, zpracování a interpretace výsledků.

Velmi objevnou charakteristikou stavu výzkumu v oblasti farmaceutické analýzy je relativní četnost aplikace různých metod. Od roku 2000 byl zaznamenán sestupný trend v používání chemických metod (7,7 % včetně termochemie). Stejné procento využití metod IR spektroskopie a UV spektrofotometrie. Největší počet studií (54 %) byl proveden pomocí chromatografických metod, zejména HPLC (33 %). Ostatní metody tvoří 23 % provedené práce. Proto existuje stálý trend k rozšiřování používání chromatografických (zejména HPLC) a absorpčních metod ke zlepšení a sjednocení metod analýzy léčiv.

2. Historie vývoje farmaceutické chemie

2.1 Hlavní etapy rozvoje farmacie

Vznik a rozvoj farmaceutické chemie úzce souvisí s historií farmacie. Farmacie vznikla ve starověku a měla obrovský vliv na formování medicíny, chemie a dalších věd.

Dějiny farmacie jsou samostatnou disciplínou, která se studuje samostatně. Abychom pochopili, jak a proč se v hlubinách farmacie zrodila farmaceutická chemie, jak probíhal proces jejího formování v samostatnou vědu, krátce se zamyslíme nad jednotlivými etapami vývoje farmacie počínaje obdobím iatrochemie.

Období iatrochemie (XVI. - XVII. století). V období renesance byla alchymie nahrazena iatrochemií (lékařská chemie). Její zakladatel Paracelsus (1493 - 1541) věřil, že "chemie by měla sloužit nikoli těžbě zlata, ale ochraně zdraví." Podstata Paracelsova učení byla založena na skutečnosti, že lidské tělo je sbírka chemikálií a nedostatek kterékoli z nich může způsobit onemocnění. Paracelsus proto k léčení používal chemické sloučeniny různých kovů (rtuť, olovo, měď, železo, antimon, arsen atd.), jakož i bylinné léky.

Paracelsus provedl studii účinku mnoha látek minerálního a rostlinného původu na tělo. Zdokonalil řadu přístrojů a přístrojů pro provádění analýz. Paracelsus je proto právem považován za jednoho ze zakladatelů farmaceutické analýzy a iatrochemie - období zrodu farmaceutické chemie.

Lékárny v XVI - XVII století. byla původní centra pro studium chemikálií. Byly v nich získávány a studovány látky minerálního, rostlinného a živočišného původu. Byla zde objevena řada nových sloučenin, byly studovány vlastnosti a přeměny různých kovů. To umožnilo shromáždit cenné chemické znalosti a zlepšit chemický experiment. Za 100 let vývoje iatrochemie byla věda na 1000 let obohacena o větší množství faktů než alchymie.

Období zrodu prvních chemických teorií (XVII - XIX století). Pro rozvoj průmyslové výroby v tomto období bylo nutné rozšířit rozsah chemického výzkumu za hranice atrochemie. To vedlo k vytvoření prvních chemických průmyslů a ke vzniku chemické vědy.

Druhá polovina 17. století - období zrodu první chemické teorie - teorie flogistonu. S jeho pomocí se snažili dokázat, že procesy hoření a oxidace jsou doprovázeny uvolňováním speciální látky – „flogistonu“. Teorii flogistonu vytvořili I. Becher (1635-1682) a G. Stahl (1660-1734). Přes některé mylné předpoklady byl nepochybně pokrokový a přispěl k rozvoji chemické vědy.

V boji proti zastáncům flogistonové teorie vznikla kyslíková teorie, která byla mocným impulsem ve vývoji chemického myšlení. Náš velký krajan M.V. Lomonosov (1711 - 1765), jeden z prvních vědců na světě, dokázal nekonzistentnost flogistonové teorie. Navzdory tomu, že kyslík ještě nebyl znám, M.V.Lomonosov v roce 1756 experimentálně ukázal, že v procesu spalování a oxidace nedochází k rozkladu, ale k přidávání vzduchových „částic“ do látky. K podobným výsledkům dospěl o 18 let později v roce 1774 francouzský vědec A. Lavoisier.

Kyslík poprvé izoloval švédský vědec, lékárník K. Scheele (1742 - 1786), jehož zásluhou byl také objev chlóru, glycerinu, řady organických kyselin a dalších látek.

Druhá polovina 18. století bylo obdobím prudkého rozvoje chemie. Velkým přínosem pro pokrok chemické vědy byli lékárníci, kteří učinili řadu pozoruhodných objevů důležitých pro farmacii i chemii. Francouzský lékárník L. Vauquelin (1763 - 1829) objevil nové prvky - chrom, berylium. Lékárník B. Courtois (1777 - 1836) objevil jód v mořských řasách. V roce 1807 francouzský lékárník Seguin izoloval morfin z opia a jeho krajané Pelletier a Caventu jako první získali strychnin, brucin a další alkaloidy z rostlinných materiálů.

Lékárník Mor (1806 - 1879) udělal mnoho pro rozvoj farmaceutické analýzy. Nejprve používal byrety, pipety, lékárnické váhy, které nesou jeho jméno.

Tak se farmaceutická chemie, která vznikla v období iatrochemie v 16. století, dočkala dalšího rozvoje v 17.-18.

2.2 Rozvoj farmaceutické chemie v Rusku

Počátky ruské farmacie. Vznik farmacie v Rusku je spojen s rozsáhlým rozvojem tradiční medicíny a šarlatánství. Ručně psaní „léčitelé“ a „bylinkáři“ přežili dodnes. Obsahují informace o mnoha léčivech rostlinného a živočišného světa. Zelené obchody (XIII - XV století) byly prvními buňkami farmaceutického průmyslu v Rusku. Vznik farmaceutických analýz je třeba připsat stejnému období, protože bylo potřeba kontrolovat kvalitu léků. Ruské lékárny v XVI - XVII století. byly jakési laboratoře na výrobu nejen léků, ale i kyselin (sírové a dusičné), kamence, vitriolu, čištění síry atd. Lékárny se tak staly kolébkou farmaceutické chemie.

Myšlenky alchymistů byly Rusku cizí, zde se okamžitě začalo rozvíjet skutečné řemeslo výroby léků. Alchymisté se podíleli na přípravě a kontrole kvality léčiv v lékárnách (výraz „alchymista“ nemá s alchymií nic společného).

Školení lékárníků prováděla první lékařská škola otevřená v Moskvě v roce 1706. Jedním ze speciálních oborů v něm byla farmaceutická chemie. Na této škole bylo vychováno mnoho ruských chemiků.

Skutečný rozvoj chemické a farmaceutické vědy v Rusku je spojen se jménem M.V.Lomonosova. Z iniciativy M. V. Lomonosova byla v roce 1748 vytvořena první vědecká chemická laboratoř a v roce 1755 byla otevřena první ruská univerzita. Spolu s Akademií věd se jednalo o centra ruské vědy, včetně věd chemických a farmaceutických. M.V. Lomonosov vlastní nádherná slova o vztahu chemie a medicíny: „...Lékař nemůže být dokonalý bez spokojených znalostí chemie a všech nedostatků, všech excesů a zásahů, které se v lékařské vědě vyskytují; doplňky, averze a opravy z jedna téměř chemie by měla doufat.“

Jedním z mnoha pokračovatelů M. V. Lomonosova byl student lékárny a poté významný ruský vědec T. E. Lovits (1757 - 1804). Jako první objevil adsorpční kapacitu uhlí a použil ho k čištění vody, alkoholu a kyseliny vinné; vyvinul metody pro získávání absolutního alkoholu, kyseliny octové, hroznového cukru. Mezi četnými pracemi T.E. Lovitse je vývoj mikrokrystaloskopické metody analýzy (1798) přímo spojen s farmaceutickou chemií.

Důstojným nástupcem M.V.Lomonosova byl největší ruský chemik V.M.Severgin (1765-1826). Z jeho mnoha prací mají pro farmacii největší význam dvě knihy vydané v roce 1800: "Metoda pro zkoušení čistoty a celistvosti chemických produktů léčivých přípravků" a "Metoda pro zkoušení minerálních vod". Obě knihy jsou prvními tuzemskými příručkami v oblasti výzkumu a analýzy léčivých látek. V. M. Severgin pokračuje v myšlence M. V. Lomonosova a zdůrazňuje důležitost chemie při hodnocení kvality léků: "Bez znalostí chemie nelze provádět testování léků." Autor hluboce vědecky vybírá pouze nejpřesnější a nejdostupnější metody analýzy pro studium drog. Pořadí a plán studia léčivých látek navržený V. M. Severginem se jen málo změnil a nyní se používá při přípravě Státního lékopisu. V.M. Severgin vytvořil vědecký základ nejen pro farmaceutické, ale i pro chemické analýzy u nás.

Díla ruského vědce A.P.Neljubina (1785 - 1858) jsou právem nazývána "Encyklopedie farmaceutických znalostí". Nejprve formuloval vědecké základy farmacie, provedl řadu aplikovaných výzkumů v oblasti farmaceutické chemie; zdokonalené metody získávání solí chininu, vytvořené přístroje pro získávání etheru a pro testování arsenu. A.P. Nelyubin provedl rozsáhlé chemické studie kavkazských minerálních vod.

Až do 40. let XIX století. v Rusku bylo mnoho chemiků, kteří svou prací velmi přispěli k rozvoji farmaceutické chemie. Pracovali však odděleně, neexistovaly téměř žádné chemické laboratoře, nebylo zařízení a vědecké chemické školy.

První chemické školy a vytvoření nových chemických teorií v Rusku. První ruské chemické školy, založené A.A. Voskresenským (1809-1880) a N.N. Zininem (1812-1880), sehrály důležitou roli ve výcviku personálu, při vytváření laboratoří, měly velký význam včetně farmaceutické chemie. A.A. Voskresensky provedl se svými studenty řadu studií přímo souvisejících s farmacií. Izolovali alkaloid theobromin a studovali chemickou strukturu chininu. Vynikajícím objevem N.N. Zinina byla klasická reakce přeměny aromatických nitrosloučenin na aminosloučeniny.

D.I.Mendělejev napsal, že A.A.Voskresensky a N.N.Zinin jsou „zakladateli nezávislého rozvoje chemických znalostí v Rusku“. Světovou slávu přinesli Rusku jejich důstojní nástupci D. I. Mendělejev a A. M. Butlerov.

DI Mendělejev (1834 - 1907) je tvůrcem periodického zákona a periodické soustavy prvků. Velký význam periodického zákona pro všechny chemické vědy je dobře znám, ale má také hluboký filozofický význam, protože ukazuje, že všechny prvky tvoří jeden systém spojený společným vzorem. D.I.Mendělejev ve své mnohostranné vědecké činnosti věnoval pozornost farmacii. Již v roce 1892 psal o nutnosti „založit v Rusku továrny a laboratoře na výrobu farmaceutických a hygienických přípravků“, aby je bylo možné osvobodit od dovozu.

Díla A.M. Butlerova také přispěla k rozvoji farmaceutické chemie. A. M. Butlerov (1828 - 1886) dostal urotropin v roce 1859; při studiu struktury chininu objevil chinolin. Syntetizoval cukerné látky z formaldehydu. Světovou slávu mu však přineslo vytvoření (1861) teorie struktury organických sloučenin.

Rozhodující vliv na rozvoj chemické vědy a její spojení s výrobou měla periodická soustava prvků D.I.Mendělejeva a teorie struktury organických sloučenin A.M.Butlerova.

Výzkum v oblasti chemoterapie a chemie přírodních látek. Na konci 19. století byly v Rusku provedeny nové studie přírodních látek. Již v roce 1880, dávno před pracemi polského vědce Funka, ruský lékař N. I. Lunin navrhl, že kromě bílkovin, tuku a cukru obsahuje jídlo „látky nepostradatelné pro výživu“. Experimentálně prokázal existenci těchto látek, které se později nazývaly vitamíny.

V roce 1890 vyšla v Kazani kniha E. Shatského „Učení o rostlinných alkaloidech, glukosidech a ptomainech“. Zabývá se tehdy známými alkaloidy v souladu s jejich klasifikací podle produkčních rostlin. Jsou popsány způsoby extrakce alkaloidů z rostlinných materiálů, včetně přístroje navrženého E. Shatskym.

V roce 1897 vyšla v Petrohradě monografie K. Rjabinina „Alkaloidy (chemické a fyziologické eseje)“. V úvodu autor poukazuje na naléhavou potřebu „mít v ruštině takový esej o alkaloidech, který by při malém objemu podal přesnou, zásadní a ucelenou představu o jejich vlastnostech“. Monografie má krátký úvod popisující obecné informace o chemických vlastnostech alkaloidů a dále části, které uvádějí souhrnné vzorce, fyzikální a chemické vlastnosti, činidla používaná k identifikaci a informace o použití 28 alkaloidů.

Chemoterapie vznikla na přelomu 19. a 20. století. díky prudkému rozvoji medicíny, biologie a chemie. Na jeho rozvoji se podíleli domácí i zahraniční vědci. Jedním z tvůrců chemoterapie je ruský lékař D.JI.Romanovskij. V roce 1891 formuloval a experimentálně potvrdil základy této vědy s poukazem na to, že je třeba hledat „látku“, která po vpravení do nemocného organismu způsobí co nejmenší škody a největší destruktivní účinek. v patogenním agens. Tato definice si zachovala svůj význam dodnes.

Rozsáhlý výzkum v oblasti využití barviv a organoprvkových sloučenin jako léčivých látek provedl koncem 19. století německý vědec P. Ehrlich (1854 - 1915). Jako první navrhl termín „chemoterapie“. Na základě teorie vyvinuté P. Ehrlichem, zvané princip chemické variace, vytvořilo mnoho vědců, včetně Rusů (O.Yu. Magidson, M.Ya. Kraft, M.V. Rubtsov, A.M. Grigorovsky), velké množství chemoterapeutických léků s antimalarická aktivita.

Vytvoření sulfanilamidových léků, které znamenalo začátek nové éry ve vývoji chemoterapie, je spojeno se studiem azobarviva prontosil, objeveného při hledání léků pro léčbu bakteriálních infekcí (G. Domagk). Objev prontosilu byl potvrzením kontinuity vědeckého výzkumu – od barviv po sulfonamidy.

Moderní chemoterapie má obrovský arzenál léků, mezi nimiž nejdůležitější místo zaujímají antibiotika. Antibiotikum penicilin, které poprvé objevil v roce 1928 Angličan A. Fleming, bylo předchůdcem nových chemoterapeutických látek účinných proti patogenům mnoha nemocí. Dílam A. Fleminga předcházel výzkum ruských vědců. V roce 1872 V.A. Manassein prokázal nepřítomnost bakterií v kultivační kapalině při pěstování zelené plísně (Pénicillium glaucum). A.G. Polotebnov experimentálně prokázal, že čištění hnisu a hojení ran probíhá rychleji, pokud se na něj aplikuje plíseň. Antibiotický účinek plísně potvrdil v roce 1904 veterinář M.G.Tartakovský při pokusech s původcem slepičího moru.

Výzkum a výroba antibiotik vedly k vytvoření celého odvětví vědy a průmyslu, revoluci v oblasti farmakoterapie mnoha nemocí.

Tak provedli ruští vědci na konci XIX století. výzkum v oblasti chemoterapie a chemie přírodních látek položil základ pro získávání nových účinných léků v dalších letech.

2.3 Rozvoj farmaceutické chemie v SSSR

Vznik a rozvoj farmaceutické chemie v SSSR probíhal v prvních letech sovětské moci v úzkém spojení s chemickou vědou a výrobou. Zachovaly se domácí školy chemiků vytvořené v Rusku, které měly obrovský vliv na rozvoj farmaceutické chemie. Stačí zmínit hlavní školy organických chemiků A. E. Favorského a N. D. Zelinského, výzkumníka chemie terpenů S. S. geochemii, N. S. Kurnakova - v oblasti fyzikálních a chemických výzkumných metod. Centrem vědy v zemi je Akademie věd SSSR (nyní - NAS).

Podobně jako jiné aplikované vědy se i farmaceutická chemie může rozvíjet pouze na základě základního teoretického výzkumu, který byl proveden ve výzkumných ústavech chemického a biomedicínského profilu Akademie věd SSSR (NAS) a Akademie lékařských věd SSSR (nyní AMN). Na tvorbě nových léků se přímo podílejí vědci akademických institucí.

Již ve 30. letech proběhl první výzkum v oblasti chemie přírodních biologicky aktivních látek v laboratořích A. E. Chichibabin. Tyto studie byly dále rozpracovány v pracích I. L. Knunyants. Spolu s O.Yu.Magidsonem byl tvůrcem technologie výroby domácího antimalarika akrikhin, která umožnila osvobodit naši zemi od dovozu antimalarických léků.

Důležitým příspěvkem k rozvoji chemie léčiv s heterocyklickou strukturou byl N.A. Preobrazhensky. Spolu se svými kolegy vyvinul a zavedl do výroby nové metody získávání vitamínů A, E, PP, syntetizoval pilokarpin, studoval koenzymy, lipidy a další přírodní látky.

V.M. Rodionov měl velký vliv na rozvoj výzkumu v oblasti chemie heterocyklických sloučenin a aminokyselin. Byl jedním ze zakladatelů domácího průmyslu jemné organické syntézy a chemicko-farmaceutického průmyslu.

Velmi velký vliv na rozvoj farmaceutické chemie mělo studium školy A.P. Orekhova v oboru chemie alkaloidů. Pod jeho vedením byly vyvinuty metody pro izolaci, čištění a stanovení chemické struktury mnoha alkaloidů, které pak našly uplatnění jako léčiva.

Z iniciativy M. M. Shemyakina byl založen Ústav chemie přírodních sloučenin. Zde se provádí základní výzkum v oblasti chemie antibiotik, peptidů, proteinů, nukleotidů, lipidů, enzymů, sacharidů, steroidních hormonů. Na tomto základě byly vytvořeny nové léky. Ústav položil teoretické základy nové vědy - bioorganické chemie.

Studie provedené GV Samsonovem v Ústavu makromolekulárních sloučenin významně přispěly k řešení problémů čištění biologicky aktivních sloučenin od doprovodných látek.

Úzké vazby spojují Ústav organické chemie s výzkumem v oblasti farmaceutické chemie. Za Velké vlastenecké války zde vznikly takové přípravky jako Šostakovského balzám, fenamin, později promedol, polyvinylpyrrolidon aj. tvořily základ nových způsobů získávání vitaminu Be a jeho analogů. Byly provedeny práce v oblasti syntézy antituberkulózních antibiotik a studia mechanismu jejich účinku.

Výzkum v oblasti organoprvkových sloučenin prováděný v laboratořích A. N. Nesmeyanova, A. E. Arbuzova a B. A. Arbuzova, M. I. Kabachnika, I. L. Tyto studie byly teoretickým základem pro vytvoření nových léčiv, kterými jsou organoprvkové sloučeniny fluoru, fosforu, železa a dalších prvků.

Na Ústavu chemické fyziky N. M. Emanuel jako první vyjádřil myšlenku role volných radikálů při potlačování funkce nádorové buňky. To umožnilo vytvoření nových protirakovinných léků.

Rozvoji farmaceutické chemie značně napomohly i výdobytky domácích lékařských a biologických věd. Obrovský dopad měla práce školy velkého ruského fyziologa I.P.Pavlova, práce A.N.Bacha a A.V.Palladina v oboru biologické chemie atd.

v Biochemickém ústavu. A.N.Bakh pod vedením V.N.Bukina vyvinul metody průmyslové mikrobiologické syntézy vitamínů B12, B15 atd.

Základní výzkumy v oblasti chemie a biologie prováděné na ústavech Národní akademie věd vytvářejí teoretický základ pro rozvoj cílené syntézy léčivých látek. Zvláště důležité jsou studie v oblasti molekulární biologie, která poskytuje chemickou interpretaci mechanismu biologických procesů probíhajících v těle, a to i pod vlivem léčivých látek.

Velký podíl na vzniku nových léků mají výzkumné ústavy Akademie lékařských věd. Rozsáhlý syntetický a farmakologický výzkum provádějí ústavy Národní akademie věd společně s Farmakologickým ústavem Akademie lékařských věd. Takovéto společenství umožnilo vyvinout teoretické základy pro cílenou syntézu řady léků. Syntetičtí chemici (N.V. Chromov-Borisov, N.K. Kočetkov), mikrobiologové (Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause a další), farmakologové (S.V. Aničkov, V.V. Zakusov, M.D. Mashkovsky, G.N. Pershin a další) vytvořili originální léčivé látky.

Na základě základního výzkumu v oblasti chemických a biomedicínských věd se u nás rozvinula farmaceutická chemie a stala se samostatným oborem. Již v prvních letech sovětské moci byly vytvořeny farmaceutické výzkumné ústavy.

V roce 1920 byl v Moskvě otevřen Vědecko-výzkumný chemický a farmaceutický institut, který byl v roce 1937 přejmenován na VNIHFI pojmenovaný po V.I. S. Ordzhonikidze. O něco později byly takové ústavy (NIHFI) vytvořeny v Charkově (1920), Tbilisi (1932), Leningradu (1930) (v roce 1951 byl LenNIHFI sloučen s Chemicky farmaceutickým vzdělávacím institutem). V poválečných letech vznikla NIHFI v Novokuzněcku.

VNIHFI je jedním z největších výzkumných center v oblasti nových léků. Vědci tohoto ústavu vyřešili problém jódu u nás (O.Yu. Magidson, A.G. Baichikov a další), vyvinuli metody pro získávání antimalarických léků, sulfonamidů (O.Yu. Magidson, M.V. Rubtsov a další.), antituberkulotika léky (S.I. Sergievskaya), arsen-organické léky (G.A. Kirchhoff, M.Ya. Kraft atd.), steroidní hormonální léky (V.I. Maksimov, N.N. Suvorov atd.), byl proveden velký výzkum v oblasti chemie alkaloidů (A.P. Orekhov). Nyní se tento ústav nazývá "Centrum pro chemii léčiv" - VNIKhFI im. S. Ordzhonikidze. Soustředí se zde vědecký personál koordinující činnosti pro tvorbu a zavádění nových léčivých látek do praxe chemických a farmaceutických podniků.

Podobné dokumenty

Předmět a předmět farmaceutické chemie, její vztah k ostatním oborům. Moderní názvy a klasifikace léčiv. Struktura řízení a hlavní směry farmaceutické vědy. Moderní problémy farmaceutické chemie.

abstrakt, přidáno 19.09.2010


Stručný historický nástin vývoje farmaceutické chemie. Vývoj léčiv v Rusku. Hlavní fáze hledání drog. Předpoklady pro tvorbu nových léků. Empirické a řízené hledání drog.

abstrakt, přidáno 19.09.2010


Vlastnosti a problémy vývoje domácího farmaceutického trhu v současné fázi. Statistiky spotřeby hotových léků ruské výroby. Strategický scénář rozvoje farmaceutického průmyslu v Ruské federaci.

abstrakt, přidáno 07.02.2010


Komunikace problémů farmaceutické chemie s farmakokinetikou a farmakodynamikou. Koncept biofarmaceutických faktorů. Způsoby stanovení biologické dostupnosti léčiv. Metabolismus a jeho role v mechanismu účinku léčiv.

abstrakt, přidáno 16.11.2010


Kritéria pro farmaceutickou analýzu, obecné zásady pro testování pravosti léčivých látek, kritéria dobré kvality. Vlastnosti expresní analýzy lékových forem v lékárně. Provedení experimentální analýzy analginových tablet.

semestrální práce, přidáno 21.08.2011


Druhy a aktivity farmaceutické společnosti "ArtLife" na trhu biologicky aktivních doplňků stravy. Pravidla pro výrobu a kontrolu kvality léčiv. Obchodní značky a sortiment léků a přípravků společnosti.

semestrální práce, přidáno 4.2.2012


Specifika farmaceutické analýzy. Testování pravosti léčivých přípravků. Zdroje a příčiny špatné kvality léčivých látek. Klasifikace a charakteristika metod kontroly kvality léčivých látek.

abstrakt, přidáno 19.09.2010


Druhy a vlastnosti léčivých látek. Vlastnosti chemických (acidobazická, nevodná titrace), fyzikálně-chemických (elektrochemických, chromatografických) a fyzikálních (stanovení bodů tuhnutí, bodu varu) metod farmaceutické chemie.

semestrální práce, přidáno 10.7.2010


Vlastnosti distribuce farmaceutických informací v lékařském prostředí. Druhy lékařských informací: alfanumerické, obrazové, zvukové atd. Legislativní akty upravující reklamní činnost v oblasti oběhu léčiv.

semestrální práce, přidáno 7.10.2017


Farmaceutický průmysl jako jeden z nejdůležitějších prvků moderního systému zdravotnictví. Seznámení s počátky moderní lékařské vědy. Zvážení hlavních rysů rozvoje farmaceutického průmyslu v Běloruské republice.

rok vydání: 2004

Žánr: Farmakologie

Formát: DjVu

Kvalitní: Naskenované stránky

Popis: Objem látky prezentované v učebnici „Farmaceutická chemie“ výrazně převyšuje obsah učiva farmaceutických škol. K takovému rozšíření autoři přistoupili záměrně s přihlédnutím k ukázkám některých zahraničních i tuzemských učebnic, kde je předmět prezentován se zapojením informací o nejnovějších vědeckých počinech. To umožňuje učiteli nezávisle vybrat materiál doporučený programem v souladu se zavedenými tradicemi vzdělávací instituce. Vzhledem k vysoké připravenosti některých studentů jim při studiu některých sekcí pomůže širší prezentace předmětu.
Charakteristickým rysem prezentace materiálu je použití údajů z Ruské encyklopedie léčiv (2003), lékopisu USA (USP-24), evropského lékopisu (EF-2002), britského lékopisu (BF-2001), vědecké publikace posledních let a aktuální vědecká periodika o chemii léčiv (LS). Využití zahraničních lékopisů při přípravě učebnice je zcela oprávněné, neboť domácí Lékopis nebyl od roku 1968 znovu vydáván v plném rozsahu a příjem dočasných lékopisných článků vzdělávacími institucemi je spojen se značnými materiálovými náklady. V Rusku se navíc, jak známo, pracuje na zavedení metod GP (Good Practice – Good Practice) do farmacie ve všech fázích „života“ léku. Správná farmaceutická praxe překročila hranice USA a Evropy. Budoucí domácí Lékopis proto jistě absorbuje mnoho pozitivního, čeho bylo dosaženo a využito v zemích, které jsou členy společenství Evropského lékopisu (EP) jako členové a pozorovatelé.
Je docela možné, že integrace zemí na všech úrovních usnadní vstup Ruska do Evropského lékopisu, jak to již učinilo 27 států. Taková jednota, koordinace (harmonizace) lékopisu různých zemí není náhodná: lék, který prodáváme nebo kupujeme, přestal patřit jedné zemi. Látky, pomocné látky, činidla, obaly, metody kontroly kvality všech složek, analytická zařízení jsou výsledkem práce specialistů z různých zemí. V konečném důsledku mohou drogy skončit na trhu úplně jiného státu. Bohužel v současnosti se požadavky používané v různých zemích pro hodnocení bezpečnosti a účinnosti léků liší. Proto je otázka harmonizace lékopisů různých států, jak léky vyrábějících, tak i užívajících na svém území, tak důležitá.
K charakterizaci biologické aktivity léčiv v biologických médiích byly použity přístupy nekonvenční pro farmaceutickou chemii. Autoři tedy aplikovali metody „pH-diagramů“ a „pH-potenciálních“ diagramů pro acidobazické a redoxní procesy zahrnující léky. Při popisu vlastností syntézy, analýzy, skladovacích podmínek, terapeutické aktivity byly použity základní zákony, zejména zákon hromadného působení pro rovnováhu a zákon hromadného působení pro rychlost.
Poprvé v edukační literatuře pro posuzování pyrogenity injekčních lékových forem je popsán LAL test, který je obsažen v posledních lékopisných vydáních a splňuje požadavky GMP (Good Manufacturing Practice - Good Manufacturing Practice).
Některé problémy důležité pro farmaceutickou chemii byly bohužel z expozice vynechány, což je vysvětleno omezením objemu publikace.
Učebnici "Farmaceutická chemie" napsal kolektiv autorů zastupujících tři vzájemně související oblasti - biologii, chemii a farmacii.
Glushchenko Natalia Nikolaevna - doktor biologických věd, přednosta. Laboratoř problémů dopadu těžkých kovů na biosystémy Ústavu energetických problémů chemické fyziky Ruské akademie věd.
Pleteneva Taťána Vadimovna - Profesor, doktor chemie, vedoucí Ústavu farmaceutické a toxikologické chemie Lékařské fakulty Univerzity přátelství národů Ruska.
Popkov Vladimír Andrejevič - Profesor, doktor farmaceutických věd, doktor pedagogických věd, akademik Akademie vzdělávání, vedoucí katedry obecné chemie Moskevské lékařské akademie. JIM. Sechenov.
Autoři budou vděčni za kritické připomínky a návrhy na vylepšení obsahu učebnice.

Učebnice "Farmaceutická chemie" je určena studentům středních zdravotnických škol a vyšších odborných škol v oboru 0405 "Farmace". Samostatné části učebnice mohou využívat studenti vysokých škol a studenti vyšších odborných fakult.

"Farmaceutická chemie"

ÚVOD DO DROGOVÉ CHEMIE
Obsah farmaceutické chemie

1. Vztah farmaceutické chemie k jiným vědám
2. Základní pojmy a pojmy používané ve farmaceutické chemii
3. Klasifikace léčiv

Získávání a výzkum léků. Základní ustanovení a dokumenty upravující farmaceutické analýzy

1. Zdroje získávání léků
2. Hlavní směry hledání a tvorby léčivých látek
3. Kritéria kvality léčiv
4. Standardizace léčiv. Kontrolní a povolovací systém pro zabezpečování jakosti léčivých přípravků
5. Metody analýzy léčiv
6. Obecné informace o metodách a testech léků na toxicitu, sterilitu a mikrobiologickou čistotu
7. Stanovení bioekvivalence a biologické dostupnosti léčiv kinetickými metodami
8. Doba použitelnosti a stabilizace léčiv
9. Vnitrolékařská kontrola léčiv

CHEMIE LÉK ANORGANICKÉ PŘÍRODY
léky s-prvku

1. Obecná charakteristika skupiny
2. Chemie léčiv s hořčíkem
3. Chemie léčiv vápníku
4. Chemie baryových drog

Léčiva p-prvků

1. Léky p-prvků skupiny VII
2. Léky p-prvků skupiny VI
3. Léky skupiny V
4. Léky p-prvků skupiny IV
5. Léky p-prvků skupiny III

Léčiva d- a f-prvků

1. Léky d-prvků skupiny I
2. Léky d-prvků skupiny II
3. Léky d-prvků skupiny VIII
4. léky s f-prvkem

Radiofarmaka
Homeopatické léky
CHEMIE LÉČIV ORGANICKÉ PŘÍRODY
Léčivé přípravky organické povahy a znaky jejich analýzy

1. Klasifikace
2. Analýza

Acyklické léky

1. Alkoholy
2. Aldehydy
3. Sacharidy
4. ethery
5. karboxylové kyseliny. Aminokarboxylové kyseliny a jejich deriváty

Karbocyklické léky

1. Aromatické aminoalkoholy
2. Fenoly, chinony a jejich deriváty
3. Aromatické kyseliny, hydroxykyseliny a jejich deriváty
4. Aromatické aminokyseliny
5. Aromatické deriváty acetaminu

Heterocyklické léky

1. Furanové deriváty
2. Pyrazolové deriváty
3. Imidazolové deriváty
4. Deriváty pyridinu
5. Pyrimidinové deriváty
6. Deriváty tropanu
7. Chinolinové deriváty
8. Deriváty isochinolinu
9. Purinové deriváty
10. Deriváty isoaloxazinu

Antibiotika

1. Antibiotika s azetidinovým jádrem (p-laktamidy)
2. Tetracyklinová antibiotika
3. Antibiotika – aminoglykosidy
4. Aromatická antibiotika - deriváty nitrofenylalkylaminů (skupina chloramfenikolu)
5. Antibiotika makrolidy a azalidy

Bibliografie