Chimie farmaceutică generală. Chimie farmaceutica Activitati profesionale ale absolventilor

1. Introducere

1.1. Subiectul și conținutul chimiei farmaceutice ................................................ . ...... ................ 3

2.1. Probleme moderne și perspective pentru dezvoltarea chimiei farmaceutice .................................................. .......................................................... .............. ........ ...................... .. .........................4

2.2. caracteristicile LS. Modalitati de obtinere a acestora .................................................. ........................ cinci

2.3. Indicatori specifici ai calității medicamentelor lichide, solide, moi și fabricate în mod aseptic ................................... ........................... .. ..................... ........ ................6

2.4. Benignitate L.S. Criterii pentru calitatea bună a HP ................................................. ... 8

2.5. Standardizare L.S. Reglementări......... ................................. ......... . .............. 10

2.6. Cauzele medicamentelor de proastă calitate ............................................. ................. ........... ...................... unsprezece

2.7. Stabilitate LS. Datele de expirare. Conditii de depozitare.............. .............................. .... ...12

3.1. Concluzie.................................................................. . ............................. ................... . .......... .............paisprezece

Bibliografie.................................................. . ............................................. ..... ... ..................15

1. Introducere

1. Subiectul și conținutul chimiei farmaceutice

Chimia farmaceutică este o știință care studiază metodele de preparare, structura, proprietățile fizice și chimice ale substanțelor medicamentoase, relația dintre structura lor chimică și efectele asupra organismului, metodele de control al calității medicamentelor și modificările care apar în timpul ecuației lor. .

Metode pentru studiul substanțelor medicinale:

Acestea sunt procese strâns legate din punct de vedere dialectic care se completează reciproc. Analiza și sinteza sunt mijloace puternice de înțelegere a fenomenelor existente care apar în natură. Fără analiză, nu există sinteză.

Cunoștințele de fizică, matematică și discipline fizio-biologice sunt necesare pentru cunoașterea chimiei farmaceutice. Sunt necesare și cunoștințe puternice de filozofie, pentru că Chimia farmaceutică, ca și alte științe chimice, se ocupă cu studiul formei chimice a mișcării materiei.

Relația chimiei farmaceutice cu alte științe:

Chimia farmaceutică ocupă unul dintre locurile de frunte printre alte discipline speciale: farmacologia, tehnologia de fabricare a medicamentelor, chimia toxicologică, organizarea economiei farmaciei și a altor științe farmaceutice și este un fel de legătură între acestea.

Farmacognozia este o știință care studiază materiale medicinale, vegetale. Acesta creează baza pentru crearea de noi medicamente din materii prime medicinale pe bază de plante.

Farmacologia este o știință care studiază crearea de noi substanțe medicinale din medicamente pe baza metodelor chimiei farmaceutice (PC).

În domeniul studierii relației dintre structura moleculelor de substanțe medicinale și efectul acestora asupra organismului uman, PC se învecinează strâns cu farmacologia.

Chimia toxicologică se bazează pe utilizarea acelorași metode de cercetare ca PC.

Tehnologia medicamentelor - studiază metodele de preparare a medicamentelor care sunt obiecte pentru dezvoltarea metodelor de analiză farmaceutică, pe baza studiului ingredientelor fizico-chimice incluse în medicamente, precum și a condițiilor de păstrare a acestora la studierea proceselor care au loc în fabricarea acestora. medicamente, le stabilește termenul de valabilitate etc. .d.

În studierea problemelor de distribuție și depozitare a medicamentelor, precum și organizarea serviciului de control și analitică, PH este strâns legată de organizarea și economia farmaciei.

PC ocupă o poziție intermediară între complexul științelor biomedicale și chimice, obiectul consumului de droguri este corpul unei persoane bolnave.

Studiul proceselor care au loc în corpul pacienților și tratamentul acestora este efectuat de specialiști care lucrează în domeniul științelor medicale clinice (medici)

Farmaciştii sunt angajaţi în studiul medicamentelor, analiza şi sinteza acestora.

Partea a II-a principală

2.1. Probleme moderne și perspective pentru dezvoltarea chimiei farmaceutice

În vremea noastră, problema realizării și cercetării de noi medicamente rămâne, în ciuda faptului că avem un stoc uriaș de medicamente disponibile, precum și problema găsirii de noi medicamente extrem de eficiente.

Principalele probleme ale chimiei farmaceutice sunt:

Crearea și cercetarea de noi medicamente;

Dezvoltarea și cercetarea de noi medicamente;

Crearea unor medicamente mai sigure în legătură cu efectele lor secundare;

Consumul prelungit de droguri;

Evoluția microorganismelor duce la apariția unor noi boli, al căror tratament necesită medicamente eficiente;

În ciuda arsenalului imens de medicamente disponibile, problema studierii unor medicamente noi, mai eficiente, rămâne relevantă. Acest lucru se datorează lipsei sau insuficienței eficacității pentru tratamentul anumitor boli, prezenței efectelor secundare, termenului de valabilitate limitat al medicamentelor sau formelor lor de dozare.

Uneori este pur și simplu necesară o actualizare sistemică a unor grupuri farmacoterapeutice de medicamente:

Antibiotice

Sulfonamidele, deoarece microorganismele cauzate de boală se adaptează la medicamente, reducându-le activitatea terapeutică.

Promite crearea de noi medicamente atât cu ajutorul sintezei chimice sau microbiologice, cât și prin izolarea substanțelor biologic active și a materiilor prime vegetale și minerale.

Astfel, nomenclatura modernă a medicamentelor din diferite grupe farmacoterapeutice necesită o extindere suplimentară. Noile medicamente create sunt promițătoare doar dacă le depășesc pe cele existente în ceea ce privește eficacitatea și siguranța și îndeplinesc cerințele mondiale în ceea ce privește calitatea. În rezolvarea acestei probleme, un rol important revine specialiștilor din domeniul chimiei farmaceutice, ceea ce reflectă semnificația socială și medicală a acestei științe.

2.2. caracteristicile LS. Metode de obținere a acestora.

1.1 Caracteristicile medicamentelor.

Sistemele de clasificare a medicamentelor sunt utilizate pentru a descrie nomenclatura medicamentelor unei țări sau regiuni și creează premisele pentru compararea națională și internațională a datelor privind consumul de droguri, care trebuie colectate și rezumate într-un mod unificat. Asigurarea accesului la informații privind utilizarea medicamentelor este necesară pentru auditarea structurii consumului acestora, identificarea deficiențelor în utilizarea acestora, inițierea activităților educaționale și de altă natură, precum și monitorizarea rezultatelor finale ale acestor activități.

Medicamentele sunt grupate după următoarele principii:

1. Utilizare terapeutică. De exemplu, medicamente pentru tratamentul tumorilor, scăderea tensiunii arteriale, antimicrobiene.

2. Acțiune farmacologică, i.e. efect cauzat (vasodilatatoare - vase expansive, antispastice - eliminare vasospasm, analgezice - reducerea iritației dureroase).

3. Structura chimică. Grupuri de medicamente care sunt similare ca structură. Aceștia sunt toți salicilați derivați din acidul acetilsalicilic - aspirina, salicilamidă, salicilat de metil etc.

4. Principiul nosologic. Un număr de medicamente diferite utilizate pentru a trata o boală bine definită (de exemplu, medicamente pentru tratamentul infarctului miocardic, astmului bronșic etc.

2.1 Metode de obținere a acestora.

1. Sintetice - substanțe medicinale obținute prin reacții chimice țintite. (analgină, novocaină).

2. Semisintetic - obținut prin prelucrarea materiilor prime naturale:

Ulei (parafina, vaselina)

Cărbune (fenol, benzen)

Lemn (gudron)

3. Medicamentele obţinute prin distilarea plantelor medicinale sunt tincturile, extractele, vitaminele, alcaloizii, glicozidele.

4. Medicamentele anorganice sunt materii prime din surse naturale: NaCl - obtinut din lacuri naturale, mari, CaCl - obtinut din creta sau marmura

5. Medicamente de origine animală - obținute în timpul prelucrării organelor și țesuturilor animalelor sănătoase de la bovine porcine (adrenalină, insulină, corp vitros)

6. Medicamente de origine microbiologica - microorganisme izolate (peniciline, cefalosporine) sunt folosite pentru obtinerea antibioticelor. O mare importanță se acordă sintezei LP pe baza studiului produselor metabolice.

Metabolismul este transformarea substanțelor introduse în organism în procesul de metabolism desfășurat sub influența diferitelor enzime ale corpului și a relațiilor chimice. Studiul metabolismului drogurilor a arătat că unele medicamente au capacitatea de a se transforma în organismul uman în substanțe mai active (analgezice narcotice, codeină și heroină semisintetică), metabolizate în morfină, adică un alcaloid natural de opiu.

2.3. Indicatori specifici de calitate ai medicamentelor lichide, solide, moi și fabricate aseptic.

Medicamentele lichide fabricate în farmacii și fabricate de companiile farmaceutice includ:

1. Soluții, incl. soluții adevărate, soluții coloidale, soluții de compuși cu greutate moleculară mare și din DIU cu umflare nelimitată și limitată (compuși cu greutate moleculară mare).
2. emulsii
3. Infuzii și decocturi
4. Picături pentru uz intern și extern.
5. Linimente (unguente lichide)

În marea majoritate a medicamentelor lichide din fabrică și farmacie, mediul de dispersie este apa purificată. Uneori uleiuri grase de înaltă calitate: floarea soarelui, piersici, măsline.

În medicamentele de uz extern se mai folosesc și alte medii lichide: alcool etilic, glicerină, cloroform, dietil eter, ulei de vaselină. Ediția a 11-a GF oferă articole generale despre:

1. Picaturi de ochi
2. LF injectabil
3. Infuzii și decocturi
4. Suspensii
5. emulsii
6. siropuri
7. extracte

care reglementează calitatea produselor din fabrică și farmacie.

OFS obligatoriu pentru producători.

Pentru acest grup extins de medicamente, sunt importanți indicatorii de calitate precum uniformitatea, absența impurităților mecanice străine, transparența, pentru soluții adevărate, conformitatea cu cerințele de culoare, gust, miros și ND.

În unele cazuri, laboratoarele determină densitatea și vâscozitatea diferitelor tipuri de soluții. Unul dintre principalii indicatori ai calității soluțiilor adevărate este indicele de refracție, care poate fi utilizat pentru a determina autenticitatea și puritatea unui medicament și conținutul său cantitativ.

Pulberile sunt considerate medicamente solide. GF 11 include art. „Pudre”, care oferă o descriere a acestui tip de LF. Pulberile sunt destinate utilizării interne și externe. Sunt formate din una sau mai multe substanțe zdrobite și au proprietatea de curgere. Pulberile trebuie să fie uniforme atunci când sunt privite cu ochiul liber.

Supozitoare (medicamente solide) - GF 11 le caracterizează ca fiind solide la temperatura camerei și medicamente dozate de topire la temperatura corpului. Supozitoarele sunt folosite pentru introducerea în cavitățile corpului, trebuie să aibă o masă omogenă, fără impurități și să aibă o duritate pentru ușurință în utilizare.

Supozitoarele de articole generale din GF 11, pe lângă indicatorii de calitate de mai sus, oferă și o serie de alți indicatori care sunt determinați în laboratoarele de control și analitice, k.p. timpul deformarii complete a supozitoarelor.

Tabletele sunt medicamente solide din fabrică.

Medicamentele moi includ unguente. GF 11 le împarte în: unguente, paste, creme, linimente. Principala cerință pentru unguente: uniformitate.

Unguente pentru ochi pentru b steril. Toate tipurile de produse din fabrică și farmacie trebuie să fie fabricate în condiții care să prevină contaminarea microbiană a medicamentelor. Acest lucru este valabil mai ales pentru soluțiile pentru injecții, picături pentru ochi, pulberi pentru răni deschise și alte forme de dozare, care sunt produse și fabricate în cele mai stricte condiții aseptice, astfel încât cât mai puține organisme posibil să intre în medicamentul fabricat. Îndeplinirea acestei condiții este verificată prin control microbiologic. Întreprinderile farmaceutice sunt dotate cu instalații speciale de producție (ateliere) în care se produc medicamente sterile, iar în farmacii - într-o unitate aseptică, i.e. un set de încăperi în care sunt respectate cu strictețe condițiile aseptice. Blocul include: spalare, distilare, sterilizare, asistent si o serie de alte incaperi. Un set de premise.

Informații despre specialitate

Catedra de Chimie Organică a Facultății de Chimie și Tehnologie formează absolvenți în specialitatea 04.05.01 „Chimie fundamentală și aplicată”, specializările „Chimie organică” și „Chimie farmaceutică”. Personalul catedrei - profesori și cercetători de înaltă calificare: 5 doctori în științe și 12 candidați în științe chimice.

Activitatea profesională a absolvenților

Absolvenții se pregătesc pentru următoarele tipuri de activități profesionale: cercetare, cercetare și producție, predare, proiectare și organizatorică și managerială. Un chimist specialist în specialitatea „Chimie fundamentală și aplicată” va fi pregătit să rezolve următoarele sarcini profesionale: planificarea și stabilirea lucrărilor, care include studiul compoziției, structurii și proprietăților substanțelor și proceselor chimice, crearea și dezvoltarea de noi materiale și tehnologii chimice promițătoare, soluționarea problemelor fundamentale și aplicate din domeniul chimiei și tehnologiei chimice; pregătirea unui raport și publicații științifice; activitate științifică și pedagogică la o universitate, la o instituție de învățământ secundar de specialitate, la o școală secundară. Studenții de succes implicați în activități științifice pot face un stagiu, pot participa la conferințe științifice, olimpiade și competiții de diferite niveluri, precum și să trimită rezultatele muncii științifice pentru publicare în reviste științifice ruse și străine. Studenții au la dispoziție laboratoare chimice dotate cu echipamente moderne și o clasă de informatică cu literatura necesară și acces la baze de date electronice full-text.

Specialistii vor:

• să stăpânească abilitățile unui experiment chimic, metode sintetice și analitice de bază pentru obținerea și studierea substanțelor și reacțiilor chimice;
• prezintă principalele aspecte chimice, fizice și tehnice ale producției industriale chimice, ținând cont de costurile materiilor prime și ale energiei;
• să aibă abilitățile de a lucra cu echipamente educaționale și științifice moderne atunci când desfășoară experimente chimice;
• să aibă experiență în lucrul cu echipamente seriale utilizate în studii analitice și fizico-chimice (cromatografie gaz-lichid, spectroscopie în infraroșu și ultraviolet);
• deţine metodele de înregistrare şi prelucrare a rezultatelor experimentelor chimice.
• Să posede abilități de planificare, punere în scenă și desfășurare a experimentelor chimice în domeniul sintezei organice fine pentru a obține substanțe cu proprietăți utile dorite

Elevii dobândesc cunoștințe în domeniul fundamentale ale chimiei anorganice, chimie organică, chimie fizică și coloidală, chimie analitică, planificarea sintezei organice, chimia compușilor aliciclici și cadru, cataliza în sinteza organică, chimia compușilor organoelementali, chimia farmaceutică, metode moderne de analiză și control al calității medicamentelor , Fundamentele Chimiei Medicinale, Fundamentele Tehnologiei Farmaceutice, Fundamentele Analizei Farmaceutice. În cursul orelor practice, studenții dobândesc abilități de lucru într-un laborator chimic modern, stăpânesc metode de obținere și analiză de noi compuși. Elevii au abilitățile de a lucra la un cromatograf gaz-lichid, spectrofotometru în infraroșu, spectrofotometru ultraviolet. Elevii urmează un studiu aprofundat al unei limbi străine (timp de 3 ani).

În procesul de învățare, studenții stăpânesc metodele de lucru pe echipamentul analitic al Departamentului de Chimie Organică:

Spectrometru de cromato-masă Finnigan Trace DSQ

Spectrometru RMN JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS cu spectrometru de masă cu timp de zbor de înaltă rezoluție cu sursă de ionizare ESI și DART, cu matrice de diode și detectoare fluorimetrice

Sistem de cromatografie rapidă preparativă Reveleris X2 cu detectoare UV și ELSD

Spectrometru Shimadzu IR Affinity-1 FT-IR

Cromatograf lichid Waters cu detectoare UV și refractometrice

Calorimetru cu scanare diferențială TA Instruments DSC-Q20

Analizor automat C,H,N,S EuroVector EA-3000

Spectrofluorimetru de scanare Varian Cary Eclipse

Polarimetru automat AUTOPOL V PLUS

Indicator de topire automat OptiMelt

Stație de calcul de înaltă performanță

Procesul de instruire prevede familiarizarea și practici chimico-tehnologice în laboratoarele întreprinderilor:

• CJSC „Institutul de Cercetare All-Rusian de Sinteză Organică din NK”;
• JSC „Institutul de Cercetare din Volga Mijlociu pentru Rafinarea Petrolului” NK Rosneft;
• CJSC „TARKETT”;
• CET Samara;
• OAO Syzransky Refinery Rosneft Oil Company;
• SA „Giprovostokneft”;
• OJSC Aviation Bearings Plant;
• OOO Novokuibyshevsky Fabrica de uleiuri și aditivi, Rosneft Oil Company;
• CJSC „Neftekhimiya”
• SRL „Pranafarm”
• OOO "Ozon"
• JSC Electroshield
• FSUE GNPRKTS
• TsSKB-Progres
• OJSC „Baltika”
• PJSC SIBUR Holding, Togliatti

Studenții de succes implicați în activități științifice pot face stagii, pot participa la conferințe științifice, olimpiade și competiții de diferite niveluri, precum și să trimită rezultatele muncii științifice pentru publicare în reviste științifice ruse și străine. Specialiștii care au beneficiat de pregătire în specialitatea „Chimie fundamentală și aplicată” sunt solicitați în laboratoarele centrelor științifice de stat și companiilor private, în laboratoarele de cercetare și analiză din diverse industrii (chimic, alimentar, metalurgic, farmaceutic, petrochimic și producție de gaze) , în laboratoarele criminalistice; în laboratoarele vamale; centre de diagnostic; stații sanitare și epidemiologice; organizații de control al mediului; centre de testare de certificare; întreprinderi din industria chimică, metalurgie feroasă și neferoasă; în instituțiile de învățământ din sistemul de învățământ secundar profesional; direcțiile de protecție a muncii și salubritate industrială; statii meteorologice.

Calificarea „Chimist. Profesor de chimie” cu specializarea „Chimie organică” sau „Chimie farmaceutică”. Înscrierea pe baza rezultatelor examenului unificat de stat: chimie, matematică și rusă. Durata studiului: 5 ani (normă întreagă). Posibilă admitere la liceu.

Subiectul și sarcinile de chimie farmaceutică.

Chimia farmaceutică (PC) este o știință care studiază metode de obținere,

structurile, proprietățile fizice și chimice ale substanțelor medicamentoase; relația dintre structura lor chimică și acțiunea asupra organismului; metodele de control al calității medicamentelor și modificările care apar în timpul depozitării acestora. Problemele cu care se confruntă sunt rezolvate cu ajutorul metodelor fizice, chimice și fizico-chimice de cercetare, care sunt utilizate atât pentru sinteza, cât și pentru analiza substanțelor medicamentoase. PC se bazează pe teoria și legile științelor chimice conexe: chimie anorganică, organică, analitică, fizică și biologică. Este strâns legat de disciplinele farmacologie, biomedicale și clinice.

Terminologie în FH

Obiectul de studiu al PC sunt produsele farmacologice și medicamentoase. Prima dintre acestea este o substanță sau un amestec de substanțe cu activitate farmacologică stabilită, care face obiectul unor studii clinice. După efectuarea studiilor clinice și obținerea rezultatelor pozitive, medicamentele sunt aprobate de Comitetele Farmacologice și Farmacopeale pentru utilizare și primesc denumirea medicamentului. O substanță medicinală este o substanță care este un compus chimic individual sau o substanță biologică. Forma de dozare este o stare convenabilă de utilizare, dată medicamentului, în care se obține efectul terapeutic dorit. Include pulberi, tablete, soluții, unguente, supozitoare. O formă de dozare produsă de o anumită companie și care a primit un nume de marcă se numește medicament.

Surse de medicamente

Substanțele medicinale, prin natura lor, sunt împărțite în anorganice și organice. Ele pot fi obținute din surse naturale și sintetice. Rocile, gazele, apa de mare, deșeurile de producție etc. pot fi materii prime pentru obținerea substanțelor anorganice. Substanțele medicinale organice sunt obținute din petrol, cărbune, șisturi bituminoase, gaze, țesuturi de plante, animale, microorganisme și alte surse. În ultimele decenii, numărul de medicamente obţinute pe cale sintetică a crescut dramatic.

Adesea, sinteza chimică completă a multor compuși (alcaloizi, antibiotice, glicozide etc.) este complexă din punct de vedere tehnic și se folosesc metode noi de obținere a medicamentelor: semisinteză, biosinteză, inginerie genetică, cultură tisulară etc. Cu ajutorul semisintezei -sinteza, medicamentele se obtin din intermediari de origine naturala, de exemplu peniciline semisintetice, cefalosporine etc. Biosinteza este o sinteza naturala a produsului final de catre organismele vii pe baza de intermediari naturali.

Esența ingineriei genetice este schimbarea programelor genetice ale microorganismelor prin introducerea în ADN-ul lor gene care codifică biosinteza anumitor medicamente, cum ar fi insulina. Cultura de țesut reprezintă reproducerea în condiții artificiale a celulelor animale sau vegetale, care devin materii prime pentru producerea medicamentelor. Pentru dezvoltarea acestora din urmă se folosesc și hidrobionți, organisme vegetale și animale ale mărilor și oceanelor.

Clasificarea substantelor medicamentoase.

Există două tipuri de clasificare a unui număr mare de substanțe medicinale utilizate: farmacologică și chimică. Prima dintre ele împarte substanțele medicinale în grupuri în funcție de mecanismul de acțiune asupra organelor și sistemelor individuale ale corpului (nervos central, cardiovascular, digestiv etc.). Această clasificare este convenabilă pentru utilizarea în practica medicală. Dezavantajul său este că substanțele cu structuri chimice diferite pot apărea într-un singur grup, ceea ce face dificilă unificarea metodelor de analiză a acestora.

Conform clasificării chimice, substanțele medicamentoase sunt împărțite în grupuri în funcție de caracterul comun al structurii lor chimice și proprietăților chimice, indiferent de acțiunea farmacologică. De exemplu, derivații de piridină au efecte diferite asupra organismului: nicotinamida este o vitamina PP, dietilamida acidului nicotinic (cordiamina) stimulează sistemul nervos central etc. Clasificarea chimică este convenabilă deoarece vă permite să identificați relația dintre structura și mecanismul de acțiune al substanțelor medicinale și, de asemenea, vă permite să unificați metodele de analiză a acestora. În unele cazuri, o clasificare mixtă este utilizată pentru a profita de clasificarea farmacologică și chimică a medicamentelor.

cerințe pentru medicamente.

Calitatea medicamentului este determinată de aspectul, solubilitatea, identificarea identității sale, gradul de puritate și determinarea cantitativă a conținutului de substanță pură din preparat. Complexul acestor indicatori este esența analizei farmaceutice, ale cărei rezultate trebuie să respecte cerințele Farmacopeei de stat (SP).

Autenticitatea substanței medicamentoase (confirmarea identității acesteia) se stabilește prin metode de cercetare chimică, fizică și fizico-chimică. Metodele chimice includ reacții la grupele funcționale incluse în structura medicamentului, care sunt caracteristice unei substanțe date: Conform Fondului Global, acestea sunt reacții la amine primare aromatice, amoniu, acetați, benzoați, bromură, bismut, feroase și oxid de fier, ioduri, potasiu, calciu, carbonați (bicarbonați), magneziu, arsen, sodiu, nitrați, nitriți, oxid de mercur, salicilați, sulfați, sulfiți, tartrați, fosfați, cloruri, zinc și citrați.

Metodele fizice de stabilire a autenticității unui medicament includ determinarea acestuia: 1) proprietăți fizice: stare de agregare, culoare, miros, gust, formă cristalină sau tip de substanță amorfă, higroscopicitate sau grad de intemperii în aer, volatilitate, mobilitate și inflamabilitate și 2) constante fizice: temperaturi de topire (descompunere) și solidificare, densitate, vâscozitate, solubilitate în apă și alți solvenți, transparență și grad de turbiditate, culoare, cenușă, insolubilă în acid clorhidric și sulfat și substanțe volatile și apă.

Metodele fizico-chimice de studiere a autenticității constau în utilizarea instrumentelor de analiză chimică: spectrofotometre, fluorometre, fotometre cu flacără, echipamente de cromatografie etc.

Impuritățile din medicamente și sursele acestora.

Multe medicamente conțin anumite impurități de substanțe străine. Depășirea nivelului lor poate provoca acțiuni nedorite. Motivele pătrunderii impurităților în substanțele medicamentoase pot fi purificarea insuficientă a materiei prime, produsele secundare de sinteză, contaminarea mecanică, impuritățile materialelor din care este fabricat echipamentul și încălcarea condițiilor de depozitare.

GF necesită fie o absență completă a impurităților, fie permite o limită maximă admisibilă a acestora definită pentru un anumit medicament, care nu afectează calitatea și efectul terapeutic al medicamentului. Sunt furnizate soluții de referință pentru a determina limita acceptabilă a impurităților HF. Rezultatul unei reacții la o anumită impuritate este comparat cu rezultatul unei reacții efectuate cu aceiași reactivi și în același volum cu o soluție standard de referință care conține o cantitate acceptabilă de impuritate. Determinarea gradului de puritate a unui medicament include testarea pentru: cloruri, sulfați, săruri de amoniu, calciu, fier, zinc, metale grele și arsen.

regiune.Farmacopeea de stat a URSS (SF URSS)

GF al URSS este o colecție de standarde și reglementări naționale obligatorii care reglementează calitatea substanțelor medicamentoase. Se bazează pe principiile asistenței medicale sovietice și reflectă realizările moderne în domeniul farmaciei, medicinei, chimiei și altor științe conexe. Farmacopeea sovietică este un document național, reflectă esența socială a asistenței medicale sovietice, nivelul de știință și cultură a populației țării noastre. Farmacopeea de stat a URSS are caracter legislativ. Cerințele sale pentru medicamente sunt obligatorii pentru toate întreprinderile și instituțiile Uniunii Sovietice care produc, depozitează, controlează calitatea și utilizează medicamente.

Prima ediție a Farmacopeei Sovietice, numită ediția a VII-a a Farmacopeei de Stat a URSS (SP VII), a fost pusă în vigoare în iulie 1926. A. E. Chichibabina. Prima Farmacopee Sovietică s-a diferențiat de edițiile anterioare prin nivelul său științific crescut, dorința unei eventuale înlocuiri a medicamentelor din materii prime importate cu medicamente produse pe plan intern. În GF VII au fost impuse cerințe mai mari nu numai pentru medicamente, ci și pentru produsele utilizate pentru fabricarea lor.

Pe baza acestor principii, 116 articole pentru medicamente noi au fost incluse în GF VII și 112 articole au fost excluse. Au fost aduse modificări semnificative la cerințele pentru controlul calității medicamentelor. Au fost furnizate o serie de metode noi de standardizare chimică și biologică a medicamentelor, au fost incluse 30 de articole generale sub formă de anexe, au fost prezentate descrieri ale unor reacții generale utilizate pentru determinarea calității medicamentelor etc. Controlul organoleptic al multor medicamente a fost pentru prima dată înlocuit cu metode fizice și chimice mai obiective, au fost introduse metode de control biologic.

Astfel, în GF VII s-a acordat prioritate îmbunătățirii controlului calității medicamentelor. Acest principiu a fost dezvoltat în continuare în edițiile ulterioare ale farmacopeilor.

În 1949 a fost publicată ediția a VIII-a, iar în octombrie 1961, ediția a IX-a a Farmacopeei de Stat a URSS. Până în acest moment, au fost create noi grupuri de medicamente extrem de eficiente (sulfonamide, antibiotice, psihotrope, hormonale și alte medicamente), care au necesitat dezvoltarea de noi metode de analiză farmaceutică.

Ediția a X-a a Farmacopeei de Stat (SP X) a fost pusă în vigoare la 1 iulie 1969. Ea reflecta noile realizări ale științei și industriei farmaceutice și medicale interne.

Diferența fundamentală dintre GF IX și GF X este trecerea la o nouă terminologie internațională a medicamentelor, precum și o actualizare semnificativă atât a nomenclaturii, cât și a metodelor de control al calității medicamentelor.

În SP X, cerințele pentru calitatea medicamentelor sunt crescute semnificativ, metodele de analiză farmacopee sunt îmbunătățite și sfera de aplicare a metodelor fizice și chimice este extinsă. Numeroase articole generale, tabele de referință și alte materiale incluse în SP X reflectau cerințele necesare pentru evaluarea caracteristicilor calitative și cantitative ale medicamentelor.

Farmacopeea de stat a URSS ediția X cuprinde 4 părți: „Partea introductivă”; „Pregătite” (articole private și de grup); „Metode generale de cercetare fizico-chimică, chimică și biologică”; „Aplicații”.

„Partea introductivă” stabilește principiile generale de construcție și procedura de utilizare a SP X, compilatorii, sunt indicate modificările care disting SP X de SP IX, lista A și lista B de substanțe medicamentoase.

GF X conține 707 articole pentru substanțe medicamentoase (în GF IX au fost 754) și 31 articole de grup (în GF IX au fost 27). Nomenclatorul a fost actualizat cu 30% din cauza excluderii medicamentelor care au fost întrerupte din producție, precum și a căror utilizare este limitată. Calitatea acestuia din urmă este stabilită în conformitate cu cerințele GF IX.

În comparație cu SP IX, numărul de medicamente individuale (sintetice și naturale) a crescut de la 273 la 303, de la 10 la 22 de antibiotice, pentru prima dată medicamentele radioactive au fost incluse în SP X. Printre medicamentele incluse în GF X se numără noi medicamente cardiovasculare, psihotrope, ganglioblocante, antimalarice, antituberculoase, medicamente pentru tratamentul neoplasmelor maligne, boli fungice, medicamente noi pentru anestezie, medicamente hormonale, vitamine. Majoritatea au fost obținute pentru prima dată în țara noastră.

„Pregătiri” - partea principală a SP X (p. 39-740). 707 articole stabilesc cerințele pentru calitatea medicamentelor (standarde de calitate). Fiecare medicament, în conformitate cu cerințele farmacopeei, este supus testării proprietăților fizice, testării de identitate, testării purității și determinării conținutului cantitativ al medicamentului. În GF X, structura articolelor care reflectă secvența controlului este detaliată. Secțiunea „Proprietăți” a fost înlocuită cu două secțiuni: „Descriere” și „Solubilitate”. Descrierea reacțiilor de autenticitate pentru 25 de ioni și grupuri funcționale este rezumată într-un articol general, iar referințele sunt date la aceasta în articole private.

S-a schimbat ordinea articolelor. Pentru prima dată în SP X, articolele despre formele de dozare finite sunt situate după articolele despre medicamentul corespunzător. În majoritatea articolelor din GF X există un titlu care indică acțiunea farmacologică a medicamentului. Informații detaliate despre cele mai mari doze de medicamente pentru diferite metode de administrare.

A treia parte a SP X „Metode generale de cercetare fizico-chimică, chimică și biologică” oferă o scurtă descriere a metodelor utilizate pentru analiza farmacopeei, oferă informații despre reactivi, soluții titrate și indicatori.

„Anexele” la SP X conțin tabele de referință ale maselor atomice, densităților, constantelor (solvenți, acizi, baze) și alți indicatori de calitate ai medicamentelor. Aceasta include, de asemenea, tabele cu doze unice și zilnice mai mari de medicamente otrăvitoare și puternice pentru adulți, copii și, de asemenea, pentru animale.

După lansarea celei de-a 10-a ediții a Farmacopeei de stat, Ministerul Sănătății al URSS a aprobat o serie de noi medicamente extrem de eficiente pentru utilizare în practica medicală. Multe dintre ele au fost dezvoltate pentru prima dată de oamenii de știință din țara noastră. În același timp, au fost excluse medicamentele ineficiente, care au fost înlocuite cu medicamente mai moderne. Prin urmare, este necesar să se creeze o nouă ediție a XI-a a Farmacopeei de stat a URSS, care este în curs de pregătire în prezent. În această activitate sunt implicate instituții științifice și întreprinderi ale Ministerului Sănătății Publice al URSS, Ministerului Industriei Medicale și alte departamente. Noua Farmacopee de Stat va reflecta realizările moderne în domeniul analizei farmaceutice și al îmbunătățirii calității medicamentelor.

Farmacopee naționale și regionale

State capitaliste atât de mari precum SUA, Marea Britanie, Franța, Germania, Japonia, Italia, Elveția și unele altele produc sistematic farmacopei naționale la fiecare 5-8 ani. Publicat în 1924-1946. farmacopeile din Grecia, Chile, Paraguay, Portugalia, Venezuela și-au pierdut deja semnificația.

Alături de farmacopei, în unele țări sunt publicate periodic culegeri de cerințe oficiale pentru medicamente precum Formularul Național al SUA, Codul Farmaceutic Britanic. Acestea standardizează calitatea noilor medicamente care nu sunt incluse în farmacopei sau incluse în edițiile anterioare ale farmacopeilor.

Prima experiență de creare a unei farmacopei regionale a fost realizată de țările scandinave (Norvegia, Finlanda, Danemarca și Suedia). Farmacopeea scandinavă publicată din 1965 a căpătat un caracter legislativ pentru aceste țări.

Opt state vest-europene (Marea Britanie, Germania, Franța, Italia, Belgia, Luxemburg, Țările de Jos și Elveția), membre ale CEE (Comunitatea Economică Europeană), au creat în 1964 o comisie de farmacopee. Ea a pregătit și a publicat în 1969 primul, iar în 1971 al doilea volum al Farmacopeei CEE (în 1973, a fost publicată o completare la aceste ediții). În 1976, Farmacopeea CEE a fost recunoscută de țările scandinave, Islanda și Irlanda. Farmacopeea CEE este de natură legislativă, dar nu înlocuiește farmacopeile naționale ale acestor țări.

Farmacopeile regionale contribuie la unificarea nomenclaturii și cerințelor de calitate pentru medicamentele obținute în diferite țări

Controlul calității medicamentelor în farmacii

Controlul calității medicamentelor intrafarmacie include nu doar controlul analitic, ci și un sistem de măsuri care asigură depozitarea, prepararea și distribuirea corectă a medicamentelor. Se bazează pe respectarea strictă a regimului farmaceutic și sanitar din farmacie. În special, este necesar să se respecte cu atenție regulile de păstrare a medicamentelor, tehnologia de preparare a soluțiilor injectabile, concentratelor și picăturilor pentru ochi.

Pentru controlul calității medicamentelor intra-farmacie, farmaciile ar trebui să aibă săli de analiză sau mese analitice dotate cu instrumentele necesare, reactivi, literatură de referință și specială. Controlul intra-farmacie este efectuat de farmaciști-analiști care fac parte din personalul marilor farmacii, precum și de farmaciști-tehnologi, ale căror atribuții includ verificarea calității medicamentelor. Au un loc de muncă dotat pe masa asistentului sau lângă acesta. Șeful farmaciei și adjuncții săi gestionează controlul calității medicamentelor. Ei trebuie să dețină toate tipurile de control intra-farmacie, iar în farmaciile mici îndeplinesc ele însele funcțiile de farmacist-analist sau farmacist-tehnolog.

Controlul analitic direct într-o farmacie include trei domenii principale: controlul calității substanțelor medicinale provenite din industrie, controlul calității apei distilate și diferite tipuri de control al calității formelor de dozare fabricate într-o farmacie.

Substanțele medicamentoase care intră în farmacie din industrie, indiferent de prezența ștampilei OTC, sunt controlate pentru identitate. Preparatele care se schimbă rapid în timpul depozitării sunt trimise cel puțin o dată pe trimestru pentru testare către laboratoarele de control și analitice.

Monitorizarea sistematică a calității bune a apei distilate într-o farmacie asigură calitatea preparării tuturor formelor de dozare lichide. Prin urmare, apa distilată este controlată în fiecare cilindru pentru absența clorurilor, sulfaților și a sărurilor de calciu. Apei utilizate pentru prepararea soluțiilor injectabile se impun cerințe și mai mari. Absența sa de substanțe reducătoare, amoniac, dioxid de carbon. Cel puțin o dată pe trimestru, farmacia trimite apă distilată pentru o analiză completă la laboratorul de control și analiză, iar de două ori pe an la laboratorul sanitar și bacteriologic pentru a verifica absența contaminării cu microflora.

Toate formele de dozare fabricate în farmacii sunt supuse controlului intra-farmacie. Există mai multe tipuri de control: scris, organoleptic, chestionar, fizic și chimic. Controlul scris, organoleptic, interogatoriu și fizic se efectuează, de regulă, de către un farmacist-tehnolog după ce farmacistul a fabricat cel puțin 5 medicamente, iar controlul chimic este efectuat de un farmacist-analist.

Toate medicamentele fabricate în orice farmacie sunt supuse controlului scris. Esența controlului scris este că farmacistul, după ce a pregătit medicamentul, notează din memorie pe un formular special denumirea și greutatea totală a fiecărui ingredient sau indică conținutul fiecărui concentrat luat. Apoi formularul, împreună cu prescripția, se depune spre verificare farmacistului-tehnolog. Formularele completate se păstrează în farmacie timp de 12 zile.

Controlul organoleptic include verificarea aspectului (culoarea, uniformitatea amestecării), a mirosului și gustului medicamentelor, a absenței impurităților mecanice. Toate medicamentele preparate pentru uz intern de către copii și preparate selectiv pentru adulți sunt verificate pentru gust (cu excepția medicamentelor care conțin ingrediente aferente listei A).

Controlul întrebărilor este efectuat de un farmacist-tehnolog. El numește ingredientul, iar în medicamentele compuse conținutul primului ingredient. După aceea, farmacistul cheamă toate celelalte ingrediente și cantitățile acestora. Dacă s-au folosit concentrate pentru fabricarea medicamentului, farmacistul le enumeră cu indicarea procentului. Controlul chestionarului se efectuează imediat după fabricarea medicamentelor, dacă acestea sunt destinate injectării sau conțin medicamente din lista A. Dacă există îndoieli cu privire la calitatea medicamentului fabricat, controlul chestionarului este un tip suplimentar de control.

Controlul fizic constă în verificarea volumului total (masei) medicamentului preparat sau a masei dozelor individuale ale acestuia. Controlat 5-10% din numărul de doze prescrise în prescripție, dar nu mai puțin de trei doze. Controlul fizic se efectuează selectiv, periodic pe parcursul zilei de lucru. Împreună cu controlul fizic, se efectuează verificarea corectitudinii, se realizează corectitudinea proiectării medicamentelor și conformitatea ambalajului cu proprietățile fizice și chimice ale ingredientelor care alcătuiesc forma de dozare.

Controlul chimic include analiza chimică calitativă și cantitativă a medicamentelor preparate într-o farmacie. Toate soluțiile de injectare sunt supuse analizei chimice calitative (înainte de a fi sterilizate); picaturi de ochi; fiecare serie de concentrate, semifabricate și preparate in-farmaceutice; medicamente care vin de la compartimentul de stocuri la compartimentul asistent; forme de dozare pentru copii; medicamente care conțin medicamente din lista A. Controlați selectiv medicamentele făcute din impurități individuale.

Pentru efectuarea unei analize calitative se folosește în principal metoda picăturii, folosind tabele cu cele mai caracteristice reacții.

Această lucrare practică necesită studiul elementelor de bază ale chimiei farmaceutice generale și metodelor de studiere a studiului calitativ și cantitativ al substanțelor întâlnite cel mai frecvent în practica veterinară.

Lista medicamentelor supuse analizei cantitative depinde de disponibilitatea unui farmacist-analist în farmacie. Dacă se află în starea farmaciei, atunci toate medicamentele pentru injectare sunt supuse analizei cantitative (înainte de sterilizare); picături pentru ochi (conțin azotat de argint, sulfat de atropină, dicaină, clorhidrat de etilmorfină pilocarpină); soluții de sulfat de atropină pentru uz intern; toate concentratele, semifabricatele și preparatele farmaceutice. Medicamentele rămase sunt analizate selectiv, dar zilnic de către fiecare farmacist. În primul rând, acestea controlează medicamentele utilizate în practica pediatrică și oftalmică, precum și pe cele care conțin medicamente din lista A. Medicamentele perisabile (soluții de peroxid de hidrogen, amoniac și formaldehidă, apă de var, picături de amoniac-anason) sunt analizate cel puțin o dată pe sfert.

Dacă nu există farmacist-analist, dar există doi sau mai mulți farmaciști în personalul farmaciei, atunci soluțiile injectabile (înainte de sterilizare) care conțin novocaină, sulfat de atropină, clorură de calciu, clorură de sodiu, glucoză sunt supuse analizei cantitative; picături pentru ochi care conțin azotat de argint, sulfat de atropină, clorhidrat de pilocarpină; toate concentratele; soluții de acid clorhidric. Medicamentele perisabile din aceste farmacii sunt trimise spre testare la laboratoarele de control și analitice.

Analizele calitative și cantitative în farmaciile de categoria VI cu un farmacist în stat și în punctele de farmacie din primul grup sunt supuse soluțiilor injectabile care conțin novocaină și clorură de sodiu; picături pentru ochi care conțin sulfat de atropină și nitrat de argint.

Procedura de evaluare a calității medicamentelor fabricate în farmacii și normele de abateri admise în fabricarea medicamentelor sunt stabilite prin ordinul Ministerului Sănătății al URSS nr. 382 din 2 septembrie 1961. Pentru evaluarea calității medicamentelor fabricate , se folosesc termenii: „satisface” sau „nu satisface” cerințele URSS GF, FS , VFS sau instrucțiunile Ministerului Sănătății al URSS.

Caracteristicile analizei farmaceutice.

Analiza farmaceutică este una dintre principalele ramuri ale chimiei farmaceutice. Are propriile caracteristici specifice care îl deosebesc de alte tipuri de analiză. Ele constau în faptul că sunt supuse cercetării substanțe de natură chimică variată: compuși anorganici, element-organici, radioactivi, organici de la substanțe alifatice simple la substanțe naturale complexe biologic active. Gama de concentrații de analiți este extrem de largă. Obiectele cercetării farmaceutice nu sunt numai substanțe medicamentoase individuale, ci și amestecuri care conțin un număr diferit de componente. Numărul de medicamente utilizate crește în fiecare an. Aceasta conduce la necesitatea atât a dezvoltării de noi metode de analiză, cât și a unificării celor deja cunoscute.

Creșterea continuă a cerințelor pentru calitatea medicamentelor dictează necesitatea îmbunătățirii continue a analizelor farmaceutice. Mai mult decât atât, cerințele sunt în creștere atât pentru buna calitate a substanțelor medicamentoase, cât și pentru conținutul cantitativ. Acest lucru necesită utilizarea pe scară largă nu numai a metodelor chimice, ci și a metodelor fizice și chimice mai sensibile pentru evaluarea calității medicamentelor.

Cerințele pentru analiza farmaceutică sunt ridicate. Ar trebui să fie suficient de specific și sensibil, precis în raport cu standardele stipulate de URSS GF, VFS, FS și alte NTD, efectuat în perioade scurte de timp folosind cantitățile minime de medicamente și reactivi testați.

Analiza farmaceutică, în funcție de sarcini, include diferite forme de control al calității medicamentelor: analiza farmacopeei, controlul pas cu pas al producției de medicamente, analiza formelor individuale de dozare, analiza expresă într-o farmacie și analiza biofarmaceutică.

Analiza farmacopeei este o parte integrantă a analizei farmaceutice. Este un set de metode pentru studiul medicamentelor și formelor de dozare stabilite în Farmacopeea de stat sau în alte documentații de reglementare și tehnică (VFS, FS). Pe baza rezultatelor obținute în timpul analizei farmacopeei, se face o concluzie cu privire la conformitatea medicamentului cu cerințele GF URSS sau alte documentații de reglementare și tehnică. În caz de abatere de la aceste cerințe, medicamentul nu este permis să fie utilizat.

Efectuarea unei analize farmacopee vă permite să stabiliți autenticitatea medicamentului, calitatea sa bună, pentru a determina conținutul cantitativ al substanței sau ingredientelor active farmacologic care alcătuiesc forma de dozare. Deși fiecare dintre acești pași are un scop specific, ei nu pot fi luați în considerare izolat. Ele sunt interdependente și se completează reciproc. De exemplu, punctul de topire, solubilitatea, pH-ul unei soluții apoase etc. sunt criterii atât pentru autenticitatea, cât și pentru buna calitate a substanței medicinale.

SP X descrie metodele de teste adecvate în legătură cu unul sau altul preparat din farmacopee. Multe dintre aceste metode sunt identice. Pentru a rezuma o mare cantitate de informații private despre analiza farmacopeei, vor fi luate în considerare principalele criterii de analiză farmaceutică și principiile generale de testare a autenticității, a calității bune și a determinării cantitative a substanțelor medicamentoase. În secțiuni separate, sunt luate în considerare starea și perspectivele utilizării metodelor fizico-chimice și biologice în analiza medicamentelor.

Trimiteți-vă munca bună în baza de cunoștințe este simplu. Utilizați formularul de mai jos

Studenții, studenții absolvenți, tinerii oameni de știință care folosesc baza de cunoștințe în studiile și munca lor vă vor fi foarte recunoscători.

Chimie farmaceutică și analiză farmaceutică

Introducere

1. Caracteristicile chimiei farmaceutice ca știință

1.1 Subiectul și sarcinile de chimie farmaceutică

1.2 Relația chimiei farmaceutice cu alte științe

1.3 Obiecte de chimie farmaceutică

1.4 Probleme moderne ale chimiei farmaceutice

2. Istoria dezvoltării chimiei farmaceutice

2.1 Principalele etape ale dezvoltării farmaciei

2.2 Dezvoltarea chimiei farmaceutice în Rusia

2 .3 Dezvoltarea chimiei farmaceutice în URSS

3. Analize farmaceutice

3.1 Principii de bază ale analizei farmaceutice și farmacopee

3.2 Criterii de analiză farmaceutică

3.3 Greșeli în timpul analizei farmaceutice

3.4 Principii generale de testare a autenticității substanțelor medicamentoase

3.5 Surse și cauze de calitate proastă a substanțelor medicamentoase

3.6 Cerințe generale pentru testarea purității

3.7 Metode de studiu a calității medicamentelor

3.8 Validarea metodelor de analiză

concluzii

Lista literaturii folosite

Introducere

Printre sarcinile chimiei farmaceutice - cum ar fi modelarea de noi medicamente, medicamente și sinteza acestora, studiul farmacocineticii etc., un loc aparte ocupă analiza calității medicamentelor Farmacopeea de stat este o colecție de standarde și reglementări naționale obligatorii. care normalizează calitatea medicamentelor.

Analiza farmacopeei a medicamentelor include evaluarea calității pentru o varietate de indicatori. În special, se stabilește autenticitatea medicamentului, se analizează puritatea acestuia și se efectuează o determinare cantitativă.Inițial, pentru o astfel de analiză s-au folosit doar metode chimice; teste de autenticitate, reacții de impurități și titrare în cuantificare.

De-a lungul timpului, nu doar nivelul de dezvoltare tehnică a industriei farmaceutice a crescut, ci și cerințele pentru calitatea medicamentelor s-au schimbat. În ultimii ani, a existat o tendință către o tranziție către utilizarea extinsă a metodelor fizice și fizico-chimice de analiză. În special, metodele spectrale sunt utilizate pe scară largă - spectrofotometrie în infraroșu și ultraviolet, spectroscopie de rezonanță magnetică nucleară etc. Sunt utilizate în mod activ metodele de cromatografie (lichid de înaltă performanță, gaz-lichid, strat subțire), electroforeză etc.

Studiul tuturor acestor metode și îmbunătățirea lor este una dintre cele mai importante sarcini ale chimiei farmaceutice de astăzi.

1. Caracteristicile chimiei farmaceutice ca știință

1.1 Subiectul și sarcinile chimiei farmaceutice

Chimia farmaceutică este o știință care, pe baza legilor generale ale științelor chimice, explorează metodele de obținere, structura, proprietățile fizice și chimice ale substanțelor medicamentoase, relația dintre structura lor chimică și efectul asupra organismului, metodele de control al calității și modificările care apar în timpul depozitării.

Principalele metode pentru studiul substanțelor medicinale din chimia farmaceutică sunt analiza și sinteza - procese strâns legate din punct de vedere dialectic care se completează reciproc. Analiza și sinteza sunt mijloace puternice de înțelegere a esenței fenomenelor care apar în natură.

Sarcinile cu care se confruntă chimia farmaceutică sunt rezolvate prin metode fizice, chimice și fizico-chimice clasice, care sunt utilizate atât pentru sinteza, cât și pentru analiza substanțelor medicamentoase.

Pentru a învăța chimia farmaceutică, viitorul farmacist trebuie să aibă cunoștințe profunde în domeniul disciplinelor chimice și biomedicale teoretice generale, fizicii și matematicii. De asemenea, sunt necesare cunoștințe solide în domeniul filosofiei, deoarece chimia farmaceutică, ca și alte științe chimice, se ocupă cu studiul formei chimice a mișcării materiei.

1.2 Relația chimiei farmaceutice cu alte științe

Chimia farmaceutică este o ramură importantă a științei chimice și este strâns legată de disciplinele sale individuale (Fig. 1). Folosind realizările disciplinelor chimice de bază, chimia farmaceutică rezolvă problema căutării țintite de noi medicamente.

De exemplu, metodele computerizate moderne fac posibilă prezicerea acțiunii farmacologice (efectul terapeutic) a unui medicament. În chimie s-a format o direcție separată asociată cu căutarea corespondențelor unu-la-unu între structura unui compus chimic, proprietățile și activitatea acestuia (metoda QSAR-, sau KKSA - corelația cantitativă structură-activitate).

Relația „structură - proprietate” poate fi detectată, de exemplu, comparând valorile indicelui topologic (un indicator care reflectă structura substanței medicinale) și indicele terapeutic (raportul dintre vița letală și cea eficientă). doza LD50/ED50).

Chimia farmaceutică este, de asemenea, legată de alte discipline non-chimice (Fig. 2).

Deci, cunoștințele de matematică permit, în special, aplicarea evaluării metrologice a rezultatelor analizei medicamentelor, informatica oferă primirea în timp util a informațiilor despre medicamente, fizică - utilizarea legilor fundamentale ale naturii și utilizarea echipamentelor moderne în analiză și cercetare.

Există o relație evidentă între chimia farmaceutică și disciplinele speciale. Dezvoltarea farmacognoziei este imposibilă fără izolarea și analiza substanțelor biologic active de origine vegetală. Analiza farmaceutică însoțește etapele individuale ale proceselor tehnologice de obținere a medicamentelor. Farmacoeconomia și managementul farmaciei intră în contact cu chimia farmaceutică atunci când se organizează un sistem de standardizare și control al calității medicamentelor. Determinarea conținutului de medicamente și metaboliți ai acestora în medii biologice în echilibru (farmacodinamică și toxicodinamică) și în timp (farmacocinetică și toxicocinetică) demonstrează posibilitățile de utilizare a chimiei farmaceutice pentru rezolvarea problemelor de farmacologie și chimie toxicologică.

O serie de discipline de profil biomedical (biologie și microbiologie, fiziologie și fiziopatologie) reprezintă baza teoretică pentru studiul chimiei farmaceutice.

O relație strânsă cu toate aceste discipline oferă o soluție la problemele moderne ale chimiei farmaceutice.

În cele din urmă, aceste probleme se reduc la crearea de medicamente noi, mai eficiente și mai sigure și la dezvoltarea metodelor de analiză farmaceutică.

1.3 Instalații de chimie farmaceutică

Obiectele chimiei farmaceutice sunt extrem de diverse în ceea ce privește structura chimică, acțiunea farmacologică, masa, numărul de componente în amestecuri, prezența impurităților și a substanțelor înrudite. Aceste obiecte includ:

Substanțe medicinale (LM) -- (substanțe) sunt substanțe individuale de origine vegetală, animală, microbiană sau sintetică care au activitate farmacologică. Substanțele sunt destinate obținerii de medicamente.

Medicamentele (PM) sunt compuși anorganici sau organici cu activitate farmacologică, obținuți prin sinteză, din materiale vegetale, minerale, sânge, plasmă sanguină, organe, țesuturi ale unui om sau animal, precum și folosind tehnologii biologice. Medicamentele includ și substanțele biologic active (BAS) de origine sintetică, vegetală sau animală, destinate producerii sau fabricării de medicamente. Forma de dozare (DF) - atașată la medicament sau MPC convenabilă pentru utilizare în starea în care se obține efectul terapeutic dorit.

Preparate medicinale (MP) - medicamente dozate într-un LF specific, gata de utilizare.

Toate medicamentele, medicamentele, medicamentele și medicamentele indicate pot fi produse atât în ​​țară, cât și în străinătate, aprobate pentru utilizare în Federația Rusă. Termenii dați și abrevierile lor sunt oficiale. Sunt incluse în OST și sunt destinate utilizării în practica farmaceutică.

Obiectele chimiei farmaceutice includ, de asemenea, produse inițiale utilizate pentru obținerea medicamentelor, intermediare și produse secundare de sinteză, solvenți reziduali, excipienți și alte substanțe. Pe lângă medicamentele brevetate, obiectele analizei farmaceutice sunt genericele (medicamentele generice). Pentru medicamentul original dezvoltat, compania de producție farmaceutică primește un brevet, care confirmă că este proprietatea companiei pentru o anumită perioadă (de obicei 20 de ani). Brevetul oferă dreptul exclusiv de a-l implementa fără concurență din partea altor producători. După expirarea brevetului, producția și vânzarea gratuită a acestui medicament este permisă tuturor celorlalte companii. Devine un medicament generic, sau generic, dar trebuie să fie absolut identic cu originalul. Diferența constă doar în diferența de denumire dată de producător. O evaluare comparativă a unui medicament generic și original este efectuată în funcție de echivalența farmaceutică (conținut egal de ingredient activ), bioechivalența (concentrații egale de acumulare atunci când este administrat în sânge și țesuturi), echivalență terapeutică (aceeași eficacitate și siguranță atunci când este administrat). în condiţii şi doze egale). Avantajele medicamentelor generice sunt o reducere semnificativă a costurilor în comparație cu crearea medicamentului original. Cu toate acestea, calitatea lor este evaluată în același mod ca și medicamentele originale corespunzătoare.

Obiectele chimiei farmaceutice sunt, de asemenea, diverse produse medicinale finite (FPP) ale fabricii și forme de dozare de producție farmaceutică (DF), materii prime din plante medicinale (MP). Acestea includ tablete, granule, capsule, pulberi, supozitoare, tincturi, extracte, aerosoli, unguente, plasturi, picături pentru ochi, diferite forme de dozare injectabile, filme medicinale oftalmice (OMF). Conținutul acestor și altor termeni și concepte este dat în dicționarul terminologic al acestui manual.

Medicamentele homeopatice sunt medicamente monocomponente sau multicomponente care conțin, de regulă, microdoze de compuși activi produse conform unei tehnologii speciale și destinate utilizării orale, injectabile sau topice sub formă de diferite forme de dozare.

O caracteristică esențială a metodei homeopate de tratament este utilizarea de doze mici și ultra-scăzute de medicamente, preparate prin diluție în serie treptat. Aceasta determină caracteristicile specifice ale tehnologiei și controlului calității medicamentelor homeopatice.

Gama de medicamente homeopate constă din două categorii: monocomponente și complexe. Pentru prima dată, medicamentele homeopatice au fost incluse în Registrul de stat în 1996 (în valoare de 1192 monopreparate). Ulterior, această nomenclatură s-a extins și include acum, pe lângă 1192 de monopreparate, 185 de medicamente homeopatice autohtone și 261 de medicamente homeopatice străine. Printre acestea se numără 154 de substanțe-tincturi de matrice, precum și diverse forme de dozare: granule, tablete sublinguale, supozitoare, unguente, creme, geluri, picături, soluții injectabile, pastile pentru resorbție, soluții orale, plasturi.

O gamă atât de mare de forme de dozare homeopate necesită cerințe de înaltă calitate. Prin urmare, înregistrarea acestora se efectuează în strictă conformitate cu cerințele sistemului de licențiere, precum și pentru medicamentele alopate cu înregistrare ulterioară la Ministerul Sănătății. Aceasta oferă o garanție de încredere a eficacității și siguranței medicamentelor homeopatice.

Aditivii alimentari biologic activi (BAA) (nutraceutice și parafarmaceutice) sunt concentrate de substanțe biologic active naturale sau identice destinate aportului direct sau introducerii în produsele alimentare în scopul îmbogățirii alimentației umane. BAA se obține din materii prime vegetale, animale sau minerale, precum și prin metode chimice și biotehnologice. Suplimentele alimentare includ preparate bacteriene și enzimatice care reglează microflora tractului gastrointestinal. Suplimentele alimentare sunt produse la întreprinderile alimentare, farmaceutice și biotehnologice sub formă de extracte, tincturi, balsamuri, pulberi, concentrate uscate și lichide, siropuri, tablete, capsule și alte forme. Farmaciile și magazinele de alimente dietetice vând suplimente alimentare. Ele nu trebuie să conțină substanțe puternice, narcotice și otrăvitoare, precum și VP, neutilizate în medicină și neutilizate în alimente. Evaluarea de specialitate și certificarea igienă a suplimentelor alimentare se efectuează în strictă conformitate cu reglementarea aprobată prin Ordinul nr. 117 din 15 aprilie 1997 „Cu privire la procedura de examinare și certificare igienă a suplimentelor alimentare biologic active”.

Pentru prima dată, suplimentele alimentare au apărut în practica medicală din Statele Unite în anii '60. Secolului 20 Inițial, erau complexe formate din vitamine și minerale. Apoi au început să includă diverse componente de origine vegetală și animală, extracte și pulberi, inclusiv. produse naturale exotice.

La compilarea suplimentelor alimentare, compoziția chimică și dozele componentelor, în special sărurile metalice, nu sunt întotdeauna luate în considerare. Multe dintre ele pot provoca complicații. Eficacitatea și siguranța lor nu sunt întotdeauna studiate în volum suficient. Prin urmare, în unele cazuri, suplimentele alimentare pot face rău în loc de bine, pentru că. interacțiunea lor între ele, dozele, efectele secundare și, uneori, chiar efectele narcotice nu sunt luate în considerare. În Statele Unite, între 1993 și 1998, au fost înregistrate 2621 de rapoarte de reacții adverse la suplimentele alimentare, inclusiv. 101 decese. Prin urmare, OMS a decis să întărească controlul asupra suplimentelor alimentare și să impună cerințe privind eficacitatea și siguranța acestora, similare cu criteriile pentru calitatea medicamentelor.

1.4 Probleme moderne ale chimiei farmaceutice

Principalele probleme ale chimiei farmaceutice sunt:

* crearea si cercetarea de noi medicamente;

* dezvoltarea metodelor de analiză farmaceutică și biofarmaceutică.

Crearea și cercetarea de noi medicamente. În ciuda arsenalului uriaș de medicamente disponibile, problema găsirii de noi medicamente extrem de eficiente rămâne relevantă.

Rolul medicamentelor este în continuă creștere în medicina modernă. Acest lucru se datorează mai multor motive, principalele fiind:

ѕ o serie de boli grave nu sunt încă vindecate prin medicamente;

* utilizarea pe termen lung a unui număr de medicamente formează patologii tolerante, pentru a combate care sunt necesare medicamente noi cu un mecanism de acțiune diferit;

* procesele de evoluție a microorganismelor duc la apariția de noi boli, al căror tratament necesită medicamente eficiente;

* unele dintre medicamentele folosite provoacă reacții adverse și, prin urmare, este necesar să se creeze medicamente mai sigure.

Crearea fiecărui nou medicament original este rezultatul dezvoltării cunoștințelor și realizărilor fundamentale ale științelor medicale, biologice, chimice și de altă natură, cercetări experimentale intensive și investiții de costuri materiale mari. Succesele farmacoterapiei moderne au fost rezultatul unor studii teoretice profunde ale mecanismelor primare ale homeostaziei, baza moleculară a proceselor patologice, descoperirea și studiul compușilor activi fiziologic (hormoni, mediatori, prostaglandine etc.). Realizările în studiul mecanismelor primare ale proceselor infecțioase și biochimia microorganismelor au contribuit la dezvoltarea de noi agenți chimioterapeutici. Crearea de noi medicamente s-a dovedit a fi posibilă pe baza realizărilor în domeniul chimiei organice și farmaceutice, a utilizării unui complex de metode fizico-chimice și a studiilor tehnologice, biotehnologice, biofarmaceutice și a altor compuși sintetici și naturali.

Viitorul chimiei farmaceutice este legat de cerințele medicinei și de progresul în continuare în cercetare în toate aceste domenii. Acest lucru va crea premisele pentru deschiderea de noi domenii de farmacoterapie, obținerea unor medicamente mai fiziologice, inofensive atât cu ajutorul sintezei chimice sau microbiologice, cât și prin izolarea substanțelor biologic active din materii prime vegetale sau animale. Evoluții prioritare sunt în domeniul obținerii de insulină, hormoni de creștere, medicamente pentru tratamentul SIDA, alcoolism și producerea de corpuri monoclonali. Se desfășoară cercetări active în domeniul creării altor medicamente cardiovasculare, antiinflamatoare, diuretice, neuroleptice, antialergice, imunomodulatoare, precum și antibiotice semisintetice, cefalosporine și antibiotice hibride. Cea mai promițătoare este crearea de medicamente bazate pe studiul peptidelor naturale, polimerilor, polizaharidelor, hormonilor, enzimelor și altor substanțe biologic active. Identificarea de noi farmacofori și sinteza țintită a generațiilor de medicamente bazate pe compuși aromatici și heterociclici neexplorați anterior legați de sistemele biologice ale organismului sunt extrem de importante.

Producția de noi medicamente sintetice este practic nelimitată, deoarece numărul de compuși sintetizați crește odată cu greutatea lor moleculară. De exemplu, numărul chiar și al celor mai simpli compuși carbon-hidrogen cu o greutate moleculară relativă de 412 depășește 4 miliarde de substanțe.

În ultimii ani, abordarea procesului de creare și cercetare a drogurilor sintetice s-a schimbat. De la o metodă pur empirică „încercare și eroare”, cercetătorii trec din ce în ce mai mult la utilizarea metodelor matematice pentru planificarea și prelucrarea rezultatelor experimentelor, utilizarea metodelor fizice și chimice moderne. Această abordare deschide oportunități largi pentru prezicerea tipurilor probabile de activitate biologică a substanțelor sintetizate, reducând timpul pentru crearea de noi medicamente. În viitor, crearea și acumularea de bănci de date pentru calculatoare, precum și utilizarea computerelor pentru stabilirea relației dintre structura chimică și acțiunea farmacologică a substanțelor sintetizate, vor deveni din ce în ce mai importante. În cele din urmă, aceste lucrări ar trebui să conducă la crearea unei teorii generale a proiectării direcționate a medicamentelor eficiente legate de sistemele corpului uman.

Crearea de noi medicamente de origine vegetală și animală constă în factori principali precum căutarea de noi specii de plante superioare, studiul organelor și țesuturilor animalelor sau altor organisme și stabilirea activității biologice a substanțelor chimice pe care le conțin.

De importanță nu mică sunt și studiul noilor surse de obținere a medicamentelor, utilizarea pe scară largă pentru producerea acestora a deșeurilor din industrii chimice, alimentare, prelucrarea lemnului și alte industrii. Această direcție este direct legată de economia industriei chimice și farmaceutice și va contribui la reducerea costului medicamentelor. Deosebit de promițătoare este utilizarea metodelor moderne de biotehnologie și inginerie genetică pentru crearea de medicamente, care sunt din ce în ce mai utilizate în industria chimică și farmaceutică.

Astfel, nomenclatura modernă a medicamentelor din diferite grupe farmacoterapeutice necesită o extindere suplimentară. Noile medicamente create sunt promițătoare doar dacă le depășesc pe cele existente în ceea ce privește eficacitatea și siguranța și îndeplinesc cerințele mondiale în ceea ce privește calitatea. În rezolvarea acestei probleme, un rol important revine specialiștilor din domeniul chimiei farmaceutice, ceea ce reflectă semnificația socială și medicală a acestei științe. Cei mai larg implicați chimiști, biotehnologi, farmacologi și clinicieni, cercetări cuprinzătoare în domeniul creării de noi medicamente extrem de eficiente se desfășoară în cadrul subprogramului 071 „Crearea de noi medicamente prin metode de sinteză chimică și biologică”.

Odată cu munca tradițională de screening a substanțelor biologic active, necesitatea de a continua ceea ce este evidentă, studiile privind sinteza dirijată a noilor medicamente iau din ce în ce mai multă greutate. Astfel de lucrări se bazează pe studiul mecanismului farmacocineticii și metabolismului medicamentelor; dezvăluirea rolului compușilor endogeni în procesele biochimice care determină unul sau altul tip de activitate fiziologică; studiul posibilelor moduri de inhibare sau activare a sistemelor enzimatice. Cea mai importantă bază pentru crearea de noi medicamente este modificarea moleculelor medicamentelor cunoscute sau a substanțelor naturale biologic active, precum și a compușilor endogeni, ținând cont de caracteristicile lor structurale și, în special, de introducerea grupurilor „farmacofore”, dezvoltarea promedicamentelor. La dezvoltarea medicamentelor, este necesar să se realizeze o creștere a biodisponibilității și selectivității, reglarea duratei de acțiune prin crearea unor sisteme de transport în organism. Pentru sinteza țintită, este necesar să se identifice corelația dintre structura chimică, proprietățile fizico-chimice și activitatea biologică a compușilor, folosind tehnologia computerizată pentru a proiecta medicamente.

În ultimii ani, structura bolilor și situația epidemiologică s-au schimbat semnificativ, în țările foarte dezvoltate speranța medie de viață a populației a crescut, iar rata de incidență în rândul vârstnicilor a crescut. Acești factori au determinat noi direcții în căutarea drogurilor. A fost nevoie de extinderea gamei de medicamente pentru tratamentul diferitelor tipuri de boli neuropsihiatrice (parkinsonism, depresie, tulburări de somn), boli cardiovasculare (ateroscleroză, hipertensiune arterială, cardiopatie ischemică, tulburări ale ritmului cardiac), boli ale sistemului musculo-scheletic. (artrita, boli ale coloanei vertebrale), boli pulmonare (bronsita, astm bronsic). Medicamentele eficiente pentru tratamentul acestor boli pot afecta semnificativ calitatea vieții și pot prelungi semnificativ perioada activă a vieții oamenilor, inclusiv. in varsta. Mai mult, abordarea principală în această direcție este căutarea unor medicamente ușoare care să nu provoace modificări drastice ale funcțiilor de bază ale organismului, arătând un efect terapeutic datorită influenței asupra legăturilor metabolice ale patogenezei bolii.

Principalele domenii de căutare pentru noi și modernizarea medicamentelor vitale existente sunt:

* sinteza de bioregulatori și metaboliți ai metabolismului energetic și plastic;

* identificarea potentialelor medicamente in timpul screening-ului de noi produse de sinteza chimica;

* sinteza compușilor cu proprietăți programabile (modificarea structurii în seria cunoscută de medicamente, resinteza fitosubstanțelor naturale, căutarea computerizată a substanțelor biologic active);

* sinteza stereoselectivă a eutomerilor și a celor mai active conformații ale medicamentelor semnificative din punct de vedere social.

Dezvoltarea metodelor de analiză farmaceutică și biofarmaceutică. Rezolvarea acestei probleme importante este posibilă numai pe baza studiilor teoretice fundamentale ale proprietăților fizice și chimice ale medicamentelor cu utilizarea pe scară largă a metodelor chimice și fizico-chimice moderne. Utilizarea acestor metode ar trebui să acopere întregul proces de la crearea de noi medicamente până la controlul calității produsului final de producție. De asemenea, este necesar să se elaboreze o documentație de reglementare nouă și îmbunătățită pentru medicamente și produse medicamentoase, care să reflecte cerințele pentru calitatea acestora și să asigure standardizarea.

Pe baza analizei științifice prin metoda evaluărilor experților au fost identificate cele mai promițătoare domenii de cercetare în domeniul analizei farmaceutice. Un loc important în aceste studii va fi ocupat de munca privind îmbunătățirea acurateței analizei, specificitatea și sensibilitatea acesteia, dorința de a analiza cantități foarte mici de medicamente, inclusiv într-o singură doză, precum și de a efectua analiza automat și într-un timp scurt. O importanță incontestabilă este dobândirea unei reduceri a intensității muncii și o creștere a eficienței metodelor de analiză. Este promițătoare dezvoltarea unor metode unificate de analiză a grupurilor de medicamente unite prin relația dintre structura chimică bazată pe utilizarea metodelor fizico-chimice. Unificarea creează oportunități mari de creștere a productivității chimistului analitic.

În următorii ani, metodele chimice titrimetrice își vor păstra importanța, având o serie de aspecte pozitive, în special, precizia ridicată a determinărilor. De asemenea, este necesară introducerea în analiza farmaceutică a unor noi metode titrimetrice precum titrarea fără buret și fără indicator, titrarea dielectrometrică, biamperometrică și alte tipuri de titrare în combinație cu potențiometria, inclusiv în sistemele bifazate și trifazate.

În ultimii ani, în analizele chimice au fost folosiți senzori cu fibră optică (fără indicatori, fluorescenți, chemiluminiscenți, biosenzori). Ele fac posibilă studierea de la distanță a proceselor, permit determinarea concentrației fără a perturba starea probei, iar costul lor este relativ scăzut. Dezvoltarea ulterioară în analiza farmaceutică va fi metodele cinetice, care sunt foarte sensibile atât la testarea purității, cât și la cuantificare.

laboriozitatea și acuratețea scăzută a metodelor de testare biologică fac necesară înlocuirea lor cu metode fizico-chimice mai rapide și mai sensibile. Studiul adecvării metodelor biologice și fizico-chimice pentru analiza medicamentelor care conțin enzime, proteine, aminoacizi, hormoni, glicozide, antibiotice este o modalitate necesară de îmbunătățire a analizei farmaceutice. În următorii 20-30 de ani, rolul de lider va fi ocupat de metodele optice, electrochimice și mai ales cromatografice moderne, întrucât acestea îndeplinesc cel mai pe deplin cerințele analizei farmaceutice. Se vor dezvolta diverse modificări ale acestor metode, de exemplu, spectroscopie diferențială a tipului de spectrofotometrie diferențială și derivată. În domeniul cromatografiei, alături de cromatografia gaz-lichid (GLC), cromatografia lichidă de înaltă performanță (HPLC) capătă din ce în ce mai multă prioritate.

Calitatea medicamentelor rezultate depinde de gradul de puritate al produselor inițiale, de respectarea regimului tehnologic etc. Prin urmare, un domeniu important de cercetare în domeniul analizei farmaceutice este dezvoltarea metodelor de control al calității produselor inițiale și intermediare ale producției de medicamente (controlul producției etapă cu etapă). Această direcție decurge din cerințele pe care regulile OMP le impun producției de medicamente. Metode automate de analiză vor fi dezvoltate în controlul fabricii și laboratoarele analitice. Oportunități semnificative în acest sens sunt deschise prin utilizarea sistemelor automate de injecție în flux pentru controlul pas cu pas, precum și GLC și HPLC pentru controlul în serie al FPP. A fost făcut un nou pas către automatizarea completă a tuturor operațiunilor de analiză, care se bazează pe utilizarea roboților de laborator. Robotica și-a găsit deja o utilizare largă în laboratoarele străine, în special pentru prelevarea de probe și alte operațiuni auxiliare.

Îmbunătățirea ulterioară va necesita metode de analiză a produselor gata făcute, inclusiv multicomponente, LF, inclusiv aerosoli, filme pentru ochi, tablete multistrat și spansule. În acest scop, metodele hibride bazate pe o combinație de cromatografie cu metode optice, electrochimice și alte metode vor fi utilizate pe scară largă. Analiza expresă a formelor de dozare fabricate individual nu își va pierde semnificația, totuși, aici metodele chimice vor fi din ce în ce mai mult înlocuite cu cele fizico-chimice. Introducerea unor metode simple și suficient de precise de analiză refractometrică, interferometrică, polarimetrică, luminiscentă, fotocolorimetrică și alte metode face posibilă creșterea obiectivității și accelerarea evaluării calității medicamentelor fabricate în farmacii. Dezvoltarea unor astfel de metode este de mare relevanță în legătură cu problema combaterii falsificării medicamentelor care a apărut în ultimii ani. Alături de normele legislative și legale, este absolut necesar să se întărească controlul asupra calității medicamentelor de producție internă și străină, inclusiv. metode exprese.

Un domeniu extrem de important este utilizarea diferitelor metode de analiză farmaceutică pentru studiul proceselor chimice care au loc în timpul depozitării medicamentelor. Cunoașterea acestor procese face posibilă rezolvarea unor probleme atât de urgente precum stabilizarea medicamentelor și a medicamentelor, dezvoltarea unor condiții de depozitare bazate științific pentru medicamente. Actualitatea practică a unor astfel de studii este confirmată de semnificația lor economică.

Sarcina analizei biofarmaceutice include dezvoltarea unor metode pentru determinarea nu numai a medicamentelor, ci și a metaboliților acestora în fluidele biologice și țesuturile corpului. Pentru a rezolva problemele de biofarmacie și farmacocinetică, sunt necesare metode fizico-chimice precise și sensibile pentru analiza medicamentelor din țesuturile și fluidele biologice. Dezvoltarea unor astfel de metode se numără printre sarcinile specialiștilor care lucrează în domeniul analizei farmaceutice și toxicologice.

Dezvoltarea ulterioară a analizelor farmaceutice și biofarmaceutice este strâns legată de utilizarea metodelor matematice pentru optimizarea metodelor de control al calității medicamentelor. Teoria informației este deja utilizată în diverse domenii ale farmaciei, precum și în metode matematice precum optimizarea simplex, programarea liniară, neliniară, numerică, experimentul multifactorial, teoria recunoașterii modelelor și diverse sisteme expert.

Metodele matematice de planificare a experimentelor fac posibilă formalizarea procedurii de studiu a unui anumit sistem și, ca urmare, obținerea modelului său matematic sub forma unei ecuații de regresie care include toți cei mai importanți factori. Ca urmare, se realizează optimizarea întregului proces și se stabilește cel mai probabil mecanism de funcționare a acestuia.

Din ce în ce mai mult, metodele moderne de analiză sunt combinate cu utilizarea computerelor electronice. Acest lucru a condus la apariția la intersecția chimiei analitice și a matematicii a unei noi științe - chimiometria. Se bazează pe utilizarea pe scară largă a metodelor de statistică matematică și teoria informației, utilizarea calculatoarelor și calculatoarelor în diferite etape ale alegerii unei metode de analiză, optimizarea acesteia, prelucrarea și interpretarea rezultatelor.

O caracteristică foarte revelatoare a stadiului cercetării în domeniul analizei farmaceutice este frecvența relativă de aplicare a diferitelor metode. Începând cu anul 2000, a existat o tendință descendentă în utilizarea metodelor chimice (7,7% inclusiv termochimia). Același procent de utilizare a metodelor de spectroscopie IR și spectrofotometrie UV. Cel mai mare număr de studii (54%) au fost efectuate folosind metode cromatografice, în special HPLC (33%). Alte metode reprezintă 23% din munca efectuată. Prin urmare, există o tendință constantă de extindere a utilizării metodelor cromatografice (în special HPLC) și de absorbție pentru a îmbunătăți și unifica metodele de analiză a medicamentelor.

2. Istoria dezvoltării chimiei farmaceutice

2.1 Principalele etape în dezvoltarea farmaciei

Crearea și dezvoltarea chimiei farmaceutice sunt strâns legate de istoria farmaciei. Farmacia își are originea în antichitate și a avut un impact uriaș asupra formării medicinei, chimiei și a altor științe.

Istoria farmaciei este o disciplină independentă, care este studiată separat. Pentru a înțelege cum și de ce s-a născut chimia farmaceutică în adâncul farmaciei, cum a avut loc procesul de formare a acesteia într-o știință independentă, vom analiza pe scurt etapele individuale ale dezvoltării farmaciei începând din perioada iatrochimiei.

Perioada iatrochimiei (secolele XVI - XVII). În timpul Renașterii, alchimia a fost înlocuită cu iatrochimie (chimia medicală). Fondatorul său Paracelsus (1493 - 1541) credea că „chimia ar trebui să servească nu extragerii aurului, ci protecției sănătății”. Esența învățăturilor lui Paracelsus s-a bazat pe faptul că corpul uman este o colecție de substanțe chimice și lipsa oricăreia dintre ele poate provoca boli. Prin urmare, pentru vindecare, Paracelsus a folosit compuși chimici din diferite metale (mercur, plumb, cupru, fier, antimoniu, arsenic etc.), precum și medicamente pe bază de plante.

Paracelsus a efectuat un studiu al efectului asupra organismului a multor substanțe de origine minerală și vegetală. El a îmbunătățit o serie de instrumente și aparate pentru efectuarea analizei. De aceea, Paracelsus este considerat pe bună dreptate unul dintre fondatorii analizei farmaceutice, iar iatrochimiei - perioada nașterii chimiei farmaceutice.

Farmacii în secolele XVI - XVII. au fost centre originale pentru studiul substanțelor chimice. În ele au fost obținute și studiate substanțe de origine minerală, vegetală și animală. Aici au fost descoperiți o serie de compuși noi, au fost studiate proprietățile și transformările diferitelor metale. Acest lucru a făcut posibilă acumularea de cunoștințe chimice valoroase și îmbunătățirea experimentului chimic. Timp de 100 de ani de dezvoltare a iatrochimiei, știința s-a îmbogățit cu un număr mai mare de fapte decât alchimia timp de 1000 de ani.

Perioada nașterii primelor teorii chimice (secolele XVII - XIX). Pentru dezvoltarea producției industriale în această perioadă a fost necesară extinderea sferei cercetării chimice dincolo de limitele atrochimiei. Aceasta a dus la crearea primelor industrii chimice și la formarea științei chimice.

A doua jumătate a secolului al XVII-lea - perioada de naștere a primei teorii chimice - teoria flogistului. Cu ajutorul acestuia, au încercat să demonstreze că procesele de ardere și oxidare sunt însoțite de eliberarea unei substanțe speciale - „flogiston”. Teoria flogistului a fost creată de I. Becher (1635-1682) și G. Stahl (1660-1734). În ciuda unor presupuneri eronate, a fost fără îndoială progresivă și a contribuit la dezvoltarea științei chimice.

În lupta împotriva susținătorilor teoriei flogistului, a apărut teoria oxigenului, care a fost un impuls puternic în dezvoltarea gândirii chimice. Marele nostru compatriot M.V. Lomonosov (1711 - 1765), unul dintre primii oameni de știință din lume, a demonstrat inconsecvența teoriei flogistului. În ciuda faptului că oxigenul nu era încă cunoscut, M.V. Lomonosov a arătat experimental în 1756 că în procesul de ardere și oxidare nu are loc descompunerea, ci adăugarea de „particule” de aer la substanță. Rezultate similare au fost obținute 18 ani mai târziu, în 1774, de către omul de știință francez A. Lavoisier.

Oxigenul a fost izolat pentru prima dată de omul de știință suedez, farmacistul K. Scheele (1742 - 1786), al cărui merit a fost și descoperirea clorului, a glicerinei, a unui număr de acizi organici și a altor substanțe.

A doua jumătate a secolului al XVIII-lea a fost o perioadă de dezvoltare rapidă a chimiei. O mare contribuție la progresul științei chimice a avut-o farmaciștii, care au făcut o serie de descoperiri remarcabile care sunt importante atât pentru farmacie, cât și pentru chimie. Așadar, farmacistul francez L. Vauquelin (1763 - 1829) a descoperit elemente noi - crom, beriliu. Farmacistul B. Courtois (1777 - 1836) a descoperit iodul în algele marine. În 1807, farmacistul francez Seguin a izolat morfina din opiu, iar compatrioții săi Pelletier și Caventu au fost primii care au obținut stricnina, brucina și alți alcaloizi din materiale vegetale.

Farmacistul Mor (1806 - 1879) a făcut multe pentru dezvoltarea analizei farmaceutice. A folosit mai întâi biurete, pipete, cântare de farmacie, care îi poartă numele.

Astfel, chimia farmaceutică, care a luat naștere în perioada iatrochimiei din secolul al XVI-lea, a primit dezvoltarea ulterioară în secolele XVII-XVIII.

2.2 Dezvoltarea chimiei farmaceutice în Rusia

Originile farmaciei ruse. Apariția farmaciei în Rusia este asociată cu dezvoltarea pe scară largă a medicinei tradiționale și a șarlamatului. „Vendecătorii” și „herbalistii” scrise de mână au supraviețuit până în zilele noastre. Acestea conțin informații despre numeroase medicamente din lumea vegetală și animală. Magazinele verzi (secolele XIII - XV) au fost primele celule ale afacerii cu farmacii din Rusia. Apariția analizei farmaceutice ar trebui atribuită aceleiași perioade, deoarece a fost nevoie de verificarea calității medicamentelor. Farmaciile rusești în secolele XVI - XVII. erau un fel de laboratoare pentru fabricarea nu numai a medicamentelor, ci și a acizilor (sulfuric și azotic), alaun, vitriol, purificare a sulfului etc. Prin urmare, farmaciile au fost locul de naștere al chimiei farmaceutice.

Ideile alchimiștilor erau străine Rusiei, aici a început imediat să se dezvolte un adevărat meșteșug de a face medicamente. Alchimiștii erau implicați în pregătirea și controlul calității medicamentelor din farmacii (termenul „alchimist” nu are nicio legătură cu alchimia).

Formarea farmaciștilor a fost efectuată de prima școală de medicină deschisă la Moscova în 1706. Una dintre disciplinele speciale din ea a fost chimia farmaceutică. Mulți chimiști ruși au fost educați la această școală.

Adevărata dezvoltare a științei chimice și farmaceutice în Rusia este asociată cu numele lui M.V. Lomonosov. La inițiativa lui M.V. Lomonosov, în 1748 a fost creat primul laborator de chimie științifică, iar în 1755 a fost deschisă prima universitate rusă. Împreună cu Academia de Științe, acestea au fost centre ale științei ruse, inclusiv științe chimice și farmaceutice. MV Lomonosov deține cuvinte minunate despre relația dintre chimie și medicină: „... Un medic nu poate fi perfect fără o cunoaștere satisfăcută a chimiei și toate neajunsurile, toate excesele și încălcările care apar în știința medicală din ele; completări, aversiuni și corectări din aproape o chimie ar trebui să spere.”

Unul dintre numeroșii succesori ai lui M.V. Lomonosov a fost un student la farmacie, iar apoi un proeminent om de știință rus T.E. Lovits (1757 - 1804). El a fost primul care a descoperit capacitatea de adsorbție a cărbunelui și l-a folosit pentru a purifica apa, alcoolul și acidul tartric; au dezvoltat metode de obținere a alcoolului absolut, acidului acetic, zahărului din struguri. Printre numeroasele lucrări ale lui T.E. Lovits, dezvoltarea unei metode de analiză microcristaloscopică (1798) este direct legată de chimia farmaceutică.

Un demn succesor al lui M.V. Lomonosov a fost cel mai mare chimist rus V.M. Severgin (1765-1826). Dintre numeroasele sale lucrări, două cărți publicate în 1800 sunt de cea mai mare importanță pentru farmacie: „O metodă de testare a purității și integrității produselor chimice ale produselor medicinale” și „O metodă de testare a apelor minerale”. Ambele cărți sunt primele manuale interne în domeniul cercetării și analizei substanțelor medicinale. Continuând gândirea lui M.V.Lomonosov, V.M.Severgin subliniază importanța chimiei în evaluarea calității medicamentelor: „Fără cunoștințe în chimie, testarea medicamentelor nu poate fi întreprinsă”. Autorul selectează profund științific doar cele mai precise și accesibile metode de analiză pentru studiul medicamentelor. Ordinea și planul pentru studiul substanțelor medicinale propuse de V.M.Severgin s-au schimbat puțin și sunt acum utilizate în pregătirea Farmacopeei de Stat. V.M.Severgin a creat bazele științifice nu doar pentru analiza farmaceutică, ci și pentru analiza chimică în țara noastră.

Lucrările omului de știință rus A.P. Nelyubin (1785 - 1858) sunt numite pe bună dreptate „Enciclopedia Cunoașterii Farmaceutice”. El a formulat mai întâi fundamentele științifice ale farmaciei, a efectuat o serie de cercetări aplicative în domeniul chimiei farmaceutice; a îmbunătățit metodele de obținere a sărurilor chininei, a creat dispozitive pentru obținerea eterului și pentru testarea arsenului. A.P. Nelyubin a efectuat studii chimice extinse ale apelor minerale caucaziene.

Până în anii 40 ai secolului al XIX-lea. în Rusia au existat mulți chimiști care au adus o mare contribuție la dezvoltarea chimiei farmaceutice cu munca lor. Totuși, lucrau separat, aproape că nu existau laboratoare de chimie, nu existau echipamente și școli științifice de chimie.

Primele școli chimice și crearea de noi teorii chimice în Rusia. Primele școli rusești de chimie, fondate de A.A.Voskresensky (1809-1880) și N.N.Zinin (1812-1880), au jucat un rol important în pregătirea personalului, în crearea laboratoarelor, au avut o mare importanță inclusiv în chimia farmaceutică. A.A. Voskresensky a efectuat împreună cu studenții săi o serie de studii legate direct de farmacie. Ei au izolat alcaloidul teobromină și au studiat structura chimică a chininei. Descoperirea remarcabilă a N.N. Zinin a fost reacția clasică de transformare a compușilor nitro aromatici în compuși amino.

D.I.Mendeleev a scris că A.A.Voskresensky și N.N.Zinin sunt „fondatorii dezvoltării independente a cunoștințelor chimice în Rusia”. Faima mondială a fost adusă în Rusia de demnii lor succesori D.I. Mendeleev și A.M. Butlerov.

DI Mendeleev (1834 - 1907) este creatorul Legii periodice și al Tabelului periodic al elementelor. Marea importanță a Legii periodice pentru toate științele chimice este binecunoscută, dar conține și un profund înțeles filozofic, deoarece arată că toate elementele formează un singur sistem conectat printr-un model comun. În activitatea sa științifică cu multiple fațete, D.I. Mendeleev a acordat atenție farmaciei. În 1892, el a scris despre necesitatea „înființării de fabrici și laboratoare în Rusia pentru producția de preparate farmaceutice și igienice” pentru a le elibera de importuri.

Lucrările lui A.M. Butlerov au contribuit, de asemenea, la dezvoltarea chimiei farmaceutice. A.M.Butlerov (1828 - 1886) a primit urotropină în 1859; studiind structura chininei, a descoperit chinolina. El a sintetizat substanțe zaharoase din formaldehidă. Cu toate acestea, faima mondială i-a adus crearea (1861) a teoriei structurii compușilor organici.

Sistemul periodic de elemente de D. I. Mendeleev și teoria structurii compușilor organici de A. M. Butlerov au avut o influență decisivă asupra dezvoltării științei chimice și a legăturii acesteia cu producția.

Cercetări în domeniul chimioterapiei și chimiei substanțelor naturale. La sfârșitul secolului al XIX-lea, în Rusia au fost efectuate noi studii asupra substanțelor naturale. Încă din 1880, cu mult înainte de lucrările omului de știință polonez Funk, medicul rus N.I. Lunin a sugerat că, pe lângă proteine, grăsimi și zahăr, alimentele conțineau „substanțe indispensabile pentru nutriție”. El a dovedit experimental existența acestor substanțe, care mai târziu au fost numite vitamine.

În 1890, la Kazan a fost publicată cartea lui E. Shatsky „Învățătura despre alcaloizi, glucozide și ptomaini ale plantelor”. Se ocupă de alcaloizii cunoscuți la acea vreme în conformitate cu clasificarea lor în funcție de plantele producătoare. Sunt descrise metode pentru extragerea alcaloizilor din materiale vegetale, inclusiv aparatul propus de E. Shatsky.

În 1897, monografia lui K. Ryabinin „Alcaloids (Chemical and Physiological Essays)” a fost publicată la Sankt Petersburg. În introducere, autorul subliniază necesitatea urgentă „de a avea în limba rusă un astfel de eseu despre alcaloizi, care, cu un volum mic, să ofere un concept precis, esențial și cuprinzător al proprietăților lor”. Monografia are o scurtă introducere care descrie informații generale despre proprietățile chimice ale alcaloizilor, precum și secțiuni care oferă formule rezumative, proprietăți fizice și chimice, reactivi utilizați pentru identificare și informații despre utilizarea a 28 de alcaloizi.

Chimioterapia a apărut la începutul secolului al XX-lea. datorită dezvoltării rapide a medicinei, biologiei și chimiei. Atât oamenii de știință autohtoni, cât și cei străini au contribuit la dezvoltarea sa. Unul dintre creatorii chimioterapiei este medicul rus D.JI Romanovsky. În 1891, el a formulat și a confirmat experimental bazele acestei științe, subliniind că este necesar să se caute o „substanță” care, atunci când este introdusă într-un organism bolnav, să provoace cel mai puțin rău acestuia din urmă și să producă cel mai mare efect distructiv. în agentul patogen. Această definiție și-a păstrat sensul până astăzi.

Cercetări ample în domeniul utilizării coloranților și compușilor organoelementali ca substanțe medicinale au fost efectuate de omul de știință german P. Ehrlich (1854 - 1915) la sfârșitul secolului al XIX-lea. El a fost primul care a propus termenul de „chimioterapie”. Pe baza teoriei dezvoltate de P. Ehrlich, numită principiul variației chimice, mulți oameni de știință, inclusiv ruși (O.Yu. Magidson, M.Ya. Kraft, M.V. Rubtsov, A.M. Grigorovsky), au creat un număr mare de medicamente chimioterapeutice cu activitate antimalarică.

Crearea medicamentelor sulfanilamide, care au marcat începutul unei noi ere în dezvoltarea chimioterapiei, este asociată cu studiul colorantului azoico prontosil, descoperit în căutarea unor medicamente pentru tratamentul infecțiilor bacteriene (G. Domagk). Descoperirea prontosilului a fost o confirmare a continuității cercetării științifice – de la coloranți la sulfonamide.

Chimioterapia modernă are un arsenal imens de medicamente, printre care cel mai important loc îl ocupă antibioticele. Descoperit pentru prima dată în 1928 de englezul A. Fleming, antibioticul penicilina a fost strămoșul noilor agenți chimioterapeutici eficienți împotriva agenților patogeni ai multor boli. Lucrările lui A. Fleming au fost precedate de cercetările oamenilor de știință ruși. În 1872, V.A. Manassein a stabilit absența bacteriilor în lichidul de cultură la creșterea mucegaiului verde (Pénicillium glaucum). A.G. Polotebnov a demonstrat experimental că curățarea puroiului și vindecarea rănilor au loc mai rapid dacă i se aplică o matriță. Efectul antibiotic al mucegaiului a fost confirmat în 1904 de către medicul veterinar M.G. Tartakovsky în experimente cu agentul cauzator al ciumei de pui.

Cercetarea și producția de antibiotice a dus la crearea unei întregi ramuri de știință și industrie, a revoluționat domeniul terapiei medicamentoase pentru multe boli.

Astfel, condus de oamenii de știință ruși la sfârșitul secolului al XIX-lea. cercetările în domeniul chimioterapiei și chimiei substanțelor naturale au pus bazele obținerii de noi medicamente eficiente în anii următori.

2.3 Dezvoltarea chimiei farmaceutice în URSS

Formarea și dezvoltarea chimiei farmaceutice în URSS a avut loc în primii ani ai puterii sovietice în strânsă legătură cu știința și producția chimică. S-au păstrat școlile interne de chimiști create în Rusia, care au avut un impact uriaș asupra dezvoltării chimiei farmaceutice. Este suficient să menționăm principalele școli de chimiști organici A.E. Favorsky și N.D. Zelinsky, cercetător în chimia terpenelor S.S. geochimie, N.S. Kurnakova - în domeniul metodelor de cercetare fizică și chimică. Centrul științei din țară este Academia de Științe a URSS (acum - NAS).

Ca și alte științe aplicate, chimia farmaceutică se poate dezvolta doar pe baza cercetărilor teoretice fundamentale care au fost efectuate la institutele de cercetare de profil chimic și biomedical ale Academiei de Științe a URSS (NAS) și Academiei de Științe Medicale a URSS (acum AMN). Oamenii de știință din instituțiile academice sunt direct implicați în crearea de noi medicamente.

În anii 30, primele cercetări în domeniul chimiei substanțelor naturale biologic active au fost efectuate în laboratoarele A.E. Chichibabin. Aceste studii au fost dezvoltate în continuare în lucrările lui I. L. Knunyants. Împreună cu O.Yu.Magidson, a fost creatorul tehnologiei de producere a medicamentului antimalaric intern akrikhin, care a făcut posibilă eliberarea țării noastre de importul de medicamente antimalarice.

O contribuție importantă la dezvoltarea chimiei medicamentelor cu structură heterociclică a fost adusă de N.A. Preobrazhensky. Acesta, împreună cu colegii săi, a dezvoltat și introdus în producție noi metode de obținere a vitaminelor A, E, PP, a sintetizat pilocarpină, a studiat coenzimele, lipidele și alte substanțe naturale.

V.M.Rodionov a avut o mare influență asupra dezvoltării cercetării în domeniul chimiei compușilor heterociclici și aminoacizilor. A fost unul dintre fondatorii industriei autohtone a sintezei organice fine și industriei chimico-farmaceutice.

Dezvoltarea chimiei farmaceutice a fost foarte influențată de studiile școlii lui A.P. Orekhov în domeniul chimiei alcaloizilor. Sub conducerea sa, s-au dezvoltat metode pentru izolarea, purificarea și determinarea structurii chimice a multor alcaloizi, care apoi și-au găsit aplicație ca medicamente.

La inițiativa lui M.M. Shemyakin a fost înființat Institutul de Chimie a Compușilor Naturali. Aici se desfășoară cercetări fundamentale în domeniul chimiei antibioticelor, peptidelor, proteinelor, nucleotidelor, lipidelor, enzimelor, carbohidraților, hormonilor steroizi. Pe această bază, au fost create noi medicamente. Institutul a pus bazele teoretice ale unei noi științe - chimia bioorganică.

Studiile efectuate de GV Samsonov la Institutul de Compuși Macromoleculari au adus o mare contribuție la rezolvarea problemelor de purificare a compușilor biologic activi din substanțele însoțitoare.

Legăturile strânse leagă Institutul de Chimie Organică cu cercetarea în domeniul chimiei farmaceutice. În timpul Marelui Război Patriotic, aici au fost create preparate precum balsamul lui Shostakovsky, fenamina și mai târziu promedol, polivinilpirolidonă etc.. au stat la baza noilor modalități de obținere a vitaminei Be și a analogilor săi. S-au lucrat în domeniul sintezei antibioticelor antituberculoase și al studiului mecanismului de acțiune a acestora.

Cercetări în domeniul compușilor organoelementali efectuate în laboratoarele lui A.N. Nesmeyanov, A.E. Arbuzov și B.A. Arbuzov, M.I. Kabachnik, I.L. Aceste studii au constituit baza teoretică pentru crearea de noi medicamente, care sunt compuși organo-elementali de fluor, fosfor, fier și alte elemente.

La Institutul de Fizică Chimică, N.M. Emanuel a fost primul care a exprimat ideea rolului radicalilor liberi în suprimarea funcției unei celule tumorale. Acest lucru a permis crearea de noi medicamente anticancer.

Dezvoltarea chimiei farmaceutice a fost, de asemenea, mult facilitată de realizările științelor medicale și biologice interne. Lucrările școlii marelui fiziolog rus I.P. Pavlov, lucrările lui A.N. Bach și A.V. Palladin în domeniul chimiei biologice etc. au avut un impact uriaș.

la Institutul de Biochimie. A.N.Bakh, sub conducerea lui V.N.Bukin, a dezvoltat metode pentru sinteza microbiologică industrială a vitaminelor B12, B15 etc.

Cercetările fundamentale în domeniul chimiei și biologiei efectuate la institutele Academiei Naționale de Științe creează o bază teoretică pentru dezvoltarea sintezei țintite a substanțelor medicinale. Deosebit de importante sunt studiile din domeniul biologiei moleculare, care oferă o interpretare chimică a mecanismului proceselor biologice care au loc în organism, inclusiv sub influența substanțelor medicinale.

O mare contribuție la crearea de noi medicamente o au institutele de cercetare ale Academiei de Științe Medicale. Cercetări ample sintetice și farmacologice sunt efectuate de institutele Academiei Naționale de Științe împreună cu Institutul de Farmacologie al Academiei de Științe Medicale. O astfel de comunitate a făcut posibilă dezvoltarea bazelor teoretice pentru sinteza țintită a unui număr de medicamente. Chimiștii sintetici (N.V. Khromov-Borisov, N.K. Kochetkov), microbiologii (Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause și alții), farmacologii (S.V. Anichkov, V.V. Zakusov, M.D. Mashkovsky, G.N. Pershin și alții) au creat substanțe medicinale originale.

Pe baza cercetărilor fundamentale în domeniul științelor chimice și biomedicale, chimia farmaceutică s-a dezvoltat în țara noastră și a devenit ramură independentă. Deja în primii ani ai puterii sovietice au fost create institute de cercetare farmaceutică.

În 1920, la Moscova a fost deschis Institutul de Cercetare Chimică și Farmaceutică, care în 1937 a fost redenumit VNIHFI, denumit după V.I. S. Ordzhonikidze. Ceva mai târziu, astfel de institute (NIHFI) au fost înființate la Harkov (1920), Tbilisi (1932), Leningrad (1930) (în 1951 LenNIKhFI a fost fuzionat cu institutul de învățământ chimic-farmaceutic). În anii postbelici, NIHFI a fost format în Novokuznetsk.

VNIHFI este unul dintre cele mai mari centre de cercetare în domeniul noilor medicamente. Oamenii de știință ai acestui institut au rezolvat problema iodului din țara noastră (O.Yu. Magidson, A.G. Baichikov și alții), au dezvoltat metode de obținere a medicamentelor antimalarice, sulfonamide (O.Yu. Magidson, M.V. Rubtsov și alții. ), antituberculoză medicamente (SI Sergievskaya), medicamente organoarsenice (GA Kirchhoff, M.Ya. Kraft etc.), medicamente hormonale steroizi (VI Maksimov, NN Suvorov etc.), au fost efectuate cercetări majore în domeniul chimiei alcaloizilor (AP Orehov). Acum, acest institut se numește „Centrul de chimie a produselor medicinale” - VNIKhFI im. S. Ordzhonikidze. Aici este concentrat personalul științific, coordonând activități pentru crearea și implementarea de noi substanțe medicamentoase în practica întreprinderilor chimice și farmaceutice.

Documente similare

Subiectul și obiectul chimiei farmaceutice, relația acesteia cu alte discipline. Denumirile moderne și clasificarea medicamentelor. Structura de management și direcțiile principale ale științei farmaceutice. Probleme moderne ale chimiei farmaceutice.

rezumat, adăugat 19.09.2010


Scurtă schiță istorică a dezvoltării chimiei farmaceutice. Dezvoltarea produselor farmaceutice în Rusia. Principalele etape ale căutării drogurilor. Condiții preliminare pentru crearea de noi medicamente. Căutare empirică și direcționată de droguri.

rezumat, adăugat 19.09.2010


Caracteristici și probleme de dezvoltare a pieței farmaceutice interne în stadiul actual. Statistici privind consumul de medicamente finite fabricate în Rusia. Scenariul strategic pentru dezvoltarea industriei farmaceutice în Federația Rusă.

rezumat, adăugat 07.02.2010


Comunicarea problemelor de chimie farmaceutică cu farmacocinetică și farmacodinamică. Conceptul de factori biofarmaceutici. Metode de stabilire a biodisponibilității medicamentelor. Metabolismul și rolul său în mecanismul de acțiune al medicamentelor.

rezumat, adăugat 16.11.2010


Criterii de analiză farmaceutică, principii generale de testare a autenticității substanțelor medicamentoase, criterii de bună calitate. Caracteristicile analizei exprese a formelor de dozare într-o farmacie. Efectuarea unei analize experimentale a tabletelor de analgin.

lucrare de termen, adăugată 21.08.2011


Tipuri și activități ale companiei farmaceutice „ArtLife” pe piața suplimentelor alimentare biologic active. Reguli pentru producerea și controlul calității medicamentelor. Mărci comerciale și gama de medicamente și preparate ale companiei.

lucrare de termen, adăugată 04.02.2012


Caracteristici specifice analizei farmaceutice. Testarea autenticității medicamentelor. Surse și cauze de calitate proastă a substanțelor medicamentoase. Clasificarea și caracteristicile metodelor de control al calității substanțelor medicamentoase.

rezumat, adăugat 19.09.2010


Tipuri și proprietăți ale substanțelor medicinale. Caracteristicile metodelor chimice (titrare acido-bazică, neapoasă), fizico-chimică (electrochimică, cromatografică) și fizice (determinarea punctelor de solidificare, punctelor de fierbere) ale chimiei farmaceutice.

lucrare de termen, adăugată 10.07.2010


Caracteristici de distribuție a informațiilor farmaceutice în mediul medical. Tipuri de informatii medicale: alfanumerice, vizuale, sonore etc. Acte legislative care reglementeaza activitatile de publicitate in domeniul circulatiei medicamentelor.

lucrare de termen, adăugată 07.10.2017


Industria farmaceutică ca unul dintre cele mai importante elemente ale sistemului modern de sănătate. Cunoașterea originilor științei medicale moderne. Luarea în considerare a principalelor caracteristici ale dezvoltării industriei farmaceutice în Republica Belarus.

Anul emiterii: 2004

Gen: Farmacologie

Format: DjVu

Calitate: Pagini scanate

Descriere: Volumul materialului prezentat în manualul „Chimie farmaceutică” depășește semnificativ conținutul curriculum-ului pentru școlile farmaceutice. Autorii au mers în mod deliberat pentru o astfel de extindere, ținând cont de exemplele unor manuale străine și interne, unde subiectul este prezentat cu implicarea informațiilor despre ultimele realizări științifice. Acest lucru permite profesorului să selecteze în mod independent materialul recomandat de program în conformitate cu tradițiile stabilite ale instituției de învățământ. Ținând cont de nivelul ridicat de pregătire al unor studenți, o prezentare mai amplă a materiei îi va ajuta în studierea unor secțiuni.
O caracteristică a prezentării materialului este utilizarea datelor din Enciclopedia Rusă a Medicamentelor (2003), Farmacopeea SUA (USP-24), Farmacopeea Europeană (EF-2002), Farmacopeea Britanică (BF-2001), publicații științifice din ultimii ani și periodice științifice actuale despre chimia medicamentelor (LS). Utilizarea farmacopeilor străine în pregătirea manualului este destul de justificată, deoarece Farmacopeea internă nu a fost republicată integral din 1968, iar primirea articolelor farmacopeice temporare de către instituțiile de învățământ este asociată cu costuri materiale semnificative. În plus, în Rusia, după cum se știe, se lucrează pentru introducerea metodelor GP (Good Practice - Good Practice) în farmacie în toate etapele „vieții” medicamentului. Buna practică farmaceutică a trecut granițele SUA și ale Europei. Prin urmare, viitoarea Farmacopeea internă va absorbi cu siguranță o mulțime de lucruri pozitive care au fost realizate și utilizate în țările care sunt membre ale comunității Farmacopeei Europene (PE) ca membri și observatori.
Este foarte posibil ca integrarea țărilor la toate nivelurile să faciliteze sarcina aderării Rusiei la Farmacopeea Europeană, așa cum au făcut deja 27 de state. O astfel de unitate, coordonare (armonizare) a farmacopeei diferitelor țări nu este întâmplătoare: medicamentul pe care îl vindem sau îl cumpărăm a încetat să aparțină unei singure țări. Substanțele, excipienții, reactivii, ambalajele, metodele de control al calității pentru toate componentele, echipamentele de analiză sunt rodul muncii specialiștilor din diferite țări. În cele din urmă, medicamentele pot ajunge pe piața într-un stat complet diferit. Din păcate, în prezent, cerințele utilizate în diferite țări pentru a evalua siguranța și eficacitatea medicamentelor diferă. De aceea este atât de importantă problema armonizării Farmacopeei diverselor state, atât producătoare de medicamente, cât și folosirea acestora pe teritoriul lor.
Abordări neconvenționale pentru chimia farmaceutică au fost folosite pentru a caracteriza activitatea biologică a medicamentelor în medii biologice. Astfel, autorii au aplicat metodele diagramelor „pH-diagrame” și „pH-potential” pentru procesele acido-bazice și redox care implică medicamente. La descrierea caracteristicilor sintezei, analizei, condițiilor de depozitare, activității terapeutice s-au folosit legile fundamentale, în special legea acțiunii masei pentru echilibru și legea acțiunii masei pentru viteză.
Pentru prima dată în literatura educațională pentru evaluarea pirogenității formelor de dozare injectabilă, este descris testul LAL, care este inclus în ultimele ediții farmacopee și îndeplinește cerințele GMP (Good Manufacturing Practice - Good Manufacturing Practice).
Din păcate, unele aspecte importante pentru chimia farmaceutică au fost lăsate în afara expoziției, ceea ce se explică prin limitările volumului publicației.
Manualul „Chimie farmaceutică” a fost scris de o echipă de autori care reprezintă trei domenii interdependente - biologie, chimie și farmacie.
Glușcenko Natalia Nikolaevna - Doctor în științe biologice, șef. Laboratorul de Probleme ale Impactului Metalelor Grele asupra Biosistemelor al Institutului de Probleme Energetice de Fizică Chimică al Academiei Ruse de Științe.
Pleteneva Tatyana Vadimovna - Profesor, Doctor în Chimie, Șef al Departamentului de Chimie Farmaceutică și Toxicologică, Facultatea de Medicină, Universitatea Prietenia Popoarelor din Rusia.
Popkov Vladimir Andreevici - Profesor, Doctor în Științe Farmaceutice, Doctor în Științe Pedagogice, Academician al Academiei de Educație, Șef al Departamentului de Chimie Generală, Academia Medicală din Moscova. LOR. Sechenov.
Autorii vor fi recunoscători pentru comentariile critice și sugestiile pentru îmbunătățirea conținutului manualului.

Manualul „Chimie farmaceutică” este destinat studenților școlilor medii și facultăților de medicină care studiază în specialitatea 0405 „Farmacie”. Secțiuni separate ale manualului pot fi folosite de studenții universitari și studenții facultăților de perfecționare.

„Chimie farmaceutică”

INTRODUCERE ÎN CHIMIA MEDICAMENTULUI
Conținut de chimie farmaceutică

1. Relația chimiei farmaceutice cu alte științe
2. Termeni și concepte de bază utilizate în chimia farmaceutică
3. Clasificarea medicamentelor

Obținerea și cercetarea medicamentelor. Prevederi de bază și documente care reglementează analiza farmaceutică

1. Surse de obținere a medicamentelor
2. Principalele direcții de căutare și creare a substanțelor medicinale
3. Criterii pentru calitatea medicamentelor
4. Standardizarea medicamentelor. Sistemul de control și autorizație pentru asigurarea calității produselor medicamentoase
5. Metode de analiză a medicamentelor
6. Informații generale despre metodele și testele medicamentelor pentru toxicitate, sterilitate și puritate microbiologică
7. Determinarea bioechivalenței și biodisponibilității medicamentelor prin metode cinetice
8. Perioada de valabilitate și stabilizarea medicamentelor
9. Controlul drogurilor intra-farmacie

CHIMIA MEDICAMENTELOR DE NATURA ANORGANICA
medicamente cu element s

1. Caracteristicile generale ale grupului
2. Chimia drogurilor cu magneziu
3. Chimia medicamentelor cu calciu
4. Chimia medicamentelor cu bariu

Medicamente ale elementelor p

1. Medicamente ale elementelor p din grupa VII
2. Medicamente ale elementelor p din grupa VI
3. Medicamente din grupa V
4. Medicamente ale elementelor p din grupa IV
5. Medicamente ale elementelor p din grupa III

Medicamente ale elementelor d și f

1. Medicamente cu elemente d din grupa I
2. Medicamente cu elemente d din grupa II
3. Medicamente cu elemente d din grupa VIII
4. medicamente cu elemente f

Radiofarmaceutice
Medicamente homeopate
CHIMIA MEDICAMENTELOR DE NATURA ORGANICA
Produse medicinale de natură organică și caracteristici ale analizei acestora

1. Clasificare
2. Analiză

Medicamente aciclice

1. Alcoolii
2. Aldehide
3. Carbohidrați
4. Eteri
5. acizi carboxilici. Acizi aminocarboxilici și derivații lor

Medicamente carbociclice

1. Aminoalcooli aromatici
2. Fenoli, chinone și derivații lor
3. Acizi aromatici, hidroxiacizi și derivații acestora
4. Aminoacizi aromatici
5. Derivați aromatici de acetamină

Medicamente heterociclice

1. derivați de furan
2. Derivați de pirazol
3. Derivați de imidazol
4. Derivați de piridină
5. Derivați de pirimidină
6. Derivate tropane
7. Derivați de chinolină
8. Derivați de izochinolină
9. Derivați de purină
10. Derivați de izoaloxazină

Antibiotice

1. Antibiotice cu miez de azetidină (p-lactamide)
2. Antibiotice tetracicline
3. Antibiotice - aminoglicozide
4. Antibiotice aromatice - derivați ai nitrofenilalchilaminelor (grupa cloramfenicol)
5. Antibiotice macrolide și azalide

Bibliografie